Μηχανισμός δράσης
Η καρφιλζομίμπη είναι ένας αναστολέας πρωτεασώματος της τετραπεπτιδικής εποξυκετόνης που προσδένεται επιλεκτικά και με μη αναστρέψιμο τρόπο στα Ν-ενεργά κέντρα του 20S πρωτεασώματος που περιέχουν θρεονίνη. ...
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Η ενδοφλέβια χορήγηση καρφιλζομίμπης προκάλεσε καταστολή της δράσης τύπου χυμοθρυψίνης (CT-L) του πρωτεασώματος όταν μετρήθηκε στο αίμα 1 ώρα μετά την πρώτη δόση. Δόσεις ≥15 ...
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση Η C<sub>max</sub> και η AUC μετά από δίλεπτη έως δεκάλεπτη ενδοφλέβια έγχυση 27 mg/m² ήταν 4.232 ng/ml και 379 ng•hr/ml, αντίστοιχα. Μετά από επαναλαμβανόμενες δόσεις 15 και 20 mg/m² καρφιλζομίμπης, ...
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Η καρφιλζομίμπη ήταν κλαστογόνος στη δοκιμασία χρωμοσωμικών ανωμαλιών in vitro με χρήση λεμφοκυττάρων περιφερικού αίματος αλλά δεν ήταν μεταλλαξιογόνος στην in vitro δοκιμή βακτηριακής ανάστροφης μετάλλαξης ...