Μηχανισμός δράσης
Η αζακιτιδίνη είναι αναστολέας των μεθυλοτρανσφερασών του DNA και παράγοντας επιγενετικής τροποποίησης. Μετά την πρόσληψή της από τα κύτταρα και τον ενζυμικό βιομετασχηματισμό της σε τριφωσφορικά νουκλεοτίδια, ...
Φαρμακοδυναμική
Η ενσωμάτωση της αζακιτιδίνης στο DNA έχει ως αποτέλεσμα την απενεργοποίηση των μεθυλοτρανσφερασών του DNA, οδηγώντας σε υπομεθυλίωση του DNA. Η υπομεθυλίωση του DNA ανώμαλα μεθυλιωμένων γονιδίων που εμπλέκονται ...
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση Υποδόρια χορήγηση Μετά από υποδόρια χορήγηση εφάπαξ δόσης των 75 mg/m², η αζακιτιδίνη απορροφήθηκε ταχέως με μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα 750 ± 403 ng/ml, οι οποίες παρουσιάστηκαν 0,5 h ...
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Σε μία μελέτη 14 ημερών σε σκύλους για την από στόματος τοξικότητα, παρουσιάστηκε θνητότητα στις δόσεις των 8 και 16 mg/m²/ημέρα. Η μέγιστη ανεκτή δόση (MTD) ήταν 4 mg/m²/ημέρα. Σε 1 ή σε όλες τις δόσεις, ...