Κλαύδιος Γαληνός
Δωρεάν εγγραφή Αποκτήσετε πρόσβαση σε όλες τις πληροφορίες και τα εργαλεία του galinos.gr για έναν μήνα
Γαληνός Office Χρησιμοποιήστε δωρεάν το νέο cloud πρόγραμμα διαχείρισης κάθε σύγχρονου ιατρείου
Έλεγχος συγχορήγησης Ελέγξτε την αγωγή σας για αντενδείξεις και αλληλεπιδράσεις μεταξύ των φαρμάκων
Πρόγραμμα συνδρομητών Μάθετε περισσότερα για τα οφέλη και τις επιπλέον παροχές των συνδρομητικών προγραμμάτων
Γαληνός Mobile Κατεβάστε τη δωρεάν εφαρμογή και απολαύστε τις υπηρεσίες του galinos.gr σε κινητό ή tablet
Γνωρίζατε οτι... Μοιραζόμαστε μαζί σας γεγονότα της πορείας του galinos.gr από το 2011 μέχρι σήμερα
 

MUSCO-RIL KPEMA TB 40GR

Ευρετήριο Αναφορές

Σκεύασμα - Φαρμακολογικές ιδιότητες

Εμπορική
MUSCO-RIL
Μορφή
Κρέμα
Συγκέντρωση
2.5MG/G

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Mυοχαλαρωτικό
Κωδικός ATC: M03BX05

Η θειοκολχικοσίδη είναι ένα ημισυνθετικό θειοπαράγωγο της κολχικοσίδης, μιας φυσικής γλυκοσίδης που υπάρχει στο φυτό “meadow-saffron”, με μυοχαλαρωτική δράση, αλλά χωρίς δράση ανάλογη του κουραρίου.

Φαίνεται ότι η θειοκολχικοσίδη έχει δράση εκλεκτικά ανταγωνιστική των GABA και γλυκινεργικών υποδοχέων και έτσι μπορεί να εξηγηθεί η δράση της στις αντανακλαστικές, ρευματικές και τραυματικές μυϊκές συσπάσεις και σε σπαστικές καταστάσεις κεντρικής προέλευσης. Η θειοκολχικοσίδη δεν επιδρά στην εκούσια κινητικότητα και δεν αλληλεπιδρά στους μυς του αναπνευστικού συστήματος. Δεν έχει καμιά επίδραση στο καρδιαγγειακό σύστημα.

Φαρμακοκινητική

Σε μία μελέτη υγιών εθελοντών, μετά από χορήγηση κρέμας ή γέλης στη συνιστώμενη δοσολογία, τα επίπεδα της θειοκολχικοσίδης στο πλάσμα ήταν χαμηλότερα του ορίου ανίχνευσης (LOQ) (3 ng/ml).

Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια

Το προφίλ της θειοκολχικοσίδης έχει μελετηθεί in vitro και in vivo μετά από παρεντερική και από του στόματος χορήγηση.

Οξεία τοξικότητα

Σε μελέτες οξείας τοξικότητας, η θειοκολχικοσίδη προκάλεσε έμετο σε σκύλο, διάρροια σε αρουραίο και σπασμούς σε τρωκτικά και μη τρωκτικά μετά από εφάπαξ, από του στόματος, χορήγηση υψηλών δόσεων.

Χρόνια τοξικότητα

Η θειοκολχικοσίδη παρουσιάζει καλή ανοχή μετά από χορήγηση από το στόμα για διάστημα μέχρι 6 μήνες σε αρουραίους και θηλαστικά, εκτός του ανθρώπου, όταν χορηγείται σε επαναλαμβανόμενες δόσεις μικρότερες ή ίσες των 2 mg/kg ημερησίως στους αρουραίους και 2,5 mg/kg ημερησίως στα θηλαστικά, εκτός του ανθρώπου. Επίσης, μετά από ενδομυϊκή χορήγηση σε θηλαστικά σε επαναλαμβανόμενες δόσεις μέχρι 0,5 mg/kg ημερησίως για 4 εβδομάδες.

Μετά από χορήγηση επαναλαμβανόμενων δόσεων, η θειοκολχικοσίδη προκάλεσε νευρολογικές διαταραχές μετά από ενδομυϊκή χορήγηση στους αρουραίους και γαστρεντερικές διαταραχές (εντερίτιδα, έμετο) μετά από χορήγηση από του στόματος σε αρουραίους και θηλαστικά.

Καρκινογένεση

Το ενδεχόμενο καρκινογόνου δράσης δεν έχει εκτιμηθεί.

Μεταλλαξιογόνος δράση

Μολονότι ο κυριότερος μεταβολίτης είναι ανευγονικός, η θειοκολχικοσίδη σε θεραπευτικές δόσεις δεν έχει μεταλλαξιογόνο δράση.

Τερατογένεση

Δεν υπάρχουν ενδείξεις για τερατογόνο δράση της θειοκολχικοσίδης σε δόσεις μέχρι 3 mg/kg ημερησίως. Σε υψηλότερες δόσεις έχει παρατηρηθεί τερατογόνος δράση και περιγεννητική τοξικότητα.

Διαταραχή της γονιμότητας

Η χημική αυτή ένωση δεν επάγει ανεπιθύμητες ενέργειες στη γονιμότητα, παρά την ανευγονική δραστηριότητα του μεταβολίτη.