ARCALION C.TAB 200MG/TAB ΒΤx60

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Βιταμίνη B1, αμιγή
Kωδικός ATC: Α11DA02

Μηχανισμός Δράσης

Το ARCALION περιέχει πρωτότυπη δραστική ουσία, αποτέλεσμα δομικών τροποποιήσεων επάνω στο θειαμινικό πυρήνα. Δηλαδή την προσθήκη διθειϊκού δεσμού, εισαγωγή λιπόφιλου εστέρα και άνοιγμα του θειαζολικού δακτυλίου.

Οι παραπάνω τροποποιήσεις επεξηγούν:

• τη λιποδιαλυτότητα που επιτρέπει γρήγορη απορρόφηση από το πεπτικό και διάβαση από τον αιματο-εγκεφαλικό φραγμό.
• τον εξειδικευμένο νευροτροπισμό του προς το δικτυωτό σχηματισμό, το τόξο του Αμμών και την οδοντωτή έλικα καθώς και προς τα κύτταρα του Purkinje και τα σπειράματα του κοκκιώδους στρώματος στον παρεγκεφαλιδικό φλοιό, όπως έχει αποδειχθεί κατά την ιστοχημική δοκιμασία με φλουοροσκεϊνη, σε αντίθεση με τη θειαμίνη η οποία, κάτω από τις ίδιες συνθήκες, δεν προκαλεί κανένα φθορισμό.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Στα πειραματόζωα

Η χορήγηση του Arcalion, επέφερε σαφή βελτίωση στο συντονισμό της κινητικότητας, καθώς και μία βελτίωση στην ανοχή κατά τη μυϊκή κόπωση, ιδιαίτερα στις δοκιμασίες όπου η κινητική καταστολή προκαλείται από νευροληπτικά.

Το Arcalion βελτιώνει την αντίσταση του εγκεφαλικού φλοιού που έχει ευαισθητοποιηθεί από επαναλαμβανόμενες ανοξαιμίες και αυξάνει την εγρήγορση του πειραματόζωου.

Η βελτίωση της κινητικής δραστηριότητας και της μνήμης στο υπό θεραπεία πειραματόζωο διαπιστώθηκε κατά τις ειδικές δοκιμασίες εκμάθησης.

Στον άνθρωπο

Το Arcalion μελετήθηκε στη λειτουργική εξασθένηση με ελεγχόμενες δοκιμασίες (placebo ή προϊόντα αναφοράς), όπου χρησιμοποιήθηκαν ψυχομετρικά tests (Weschler), κλίμακες εκτίμησης (Middlesex Hospital Questionnary) και κλίμακα αυτό-εκτίμησης του Lipman με στατιστική εκτίμηση των αποτελεσμάτων.

Οι δοκιμές αυτές συνηγορούν υπέρ της αποτελεσματικότητας του Arcalion στη συμπτωματική αγωγή της λειτουργικής εξασθένησης.

Απορρόφηση

Η σουλβουτιαμίνη απορροφάται γρήγορα από το πεπτικό και η μέγιστη συγκέντρωσή της στο αίμα επιτυγχάνεται μία έως δύο ώρες μετά τη λήψη. Με το χρόνο, η πλασματική συγκέντρωση μειώνεται κατά τρόπο προοδευτικό.

Κατανομή

Η σουλβουτιαμίνη κατανέμεται γρήγορα στον οργανισμό και προσκολλάται σημαντικά στις εγκεφαλικές δομές, όπως έχει παρατηρηθεί στο πειραματόζωο.

Αποβολή

Ο χρόνος ημίσειας ζωής κυμαίνεται γύρω στις 5 ώρες και η μέγιστη αποβολή από τα ούρα διαπιστώνεται 2 έως 3 ώρες μετά τη λήψη.

Η σουλβουτιαμίνη δεν έδειξε ιδιαίτερο κίνδυνο για κλινική χρήση με βάση τις οξείες, μικρής χρονικής διάρκειας και χρόνιες μελέτες τοξικότητας και τοξικότητας στην αναπαραγωγική ικανότητα (σε μελέτες σε κυοφορούντες μύες, επίμυες και κόνικλους δεν εμφάνισε ενδεχόμενη τερατογονική δράση). Η σουλβουτιαμίνη δεν εμφάνισε μεταλαξιογόνο δράση στον έλεγχο Ames. Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες για καρκινογονοτοξική δράση.

Γονιμότητα

Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την γονιμότητα.

Arcalion 200 mg, επικαλυμμένα δισκία.