Κυτταροτοξικά αντιβιοτικά

Η ακλαρουβικίνη είναι ένα κυτταροτοξικό αντιβιοτικό που ανήκει στις ανθρακυκλίνες και χρησιμοποιείται για την θεραπευτική αντιμετώπιση των οξείων λευχαιμιών.

Η αμσακρίνη (amsacrine) επιδρά επί των δεσμών αδενίνης-θυμίνης στο DNA του κυττάρου, ενώ αναστέλλει και την τοποϊσομεράση II. Η κυτταροτοξικότητά της είναι μεγαλύτερη κατά τη φάση S του κυτταρικού κύκλου, όταν τα επίπεδα της τοποϊσομεράσης είναι κατ' ανώτατο όριο.

Η δακτινομυκίνη (dactinomycin) δεσμεύεται με το DNA και επιδρά στην διαδικασία της μεταγραφής (εμποδίζοντας την επιμήκυνση του RNA), με αποτέλεσμα την αναστολή της πρωτεϊνοσύνθεσης.

Η δαουνορουβικίνη είναι μια ανθρακυκλίνη και παρουσιάζει αντιμιτωτική και κυτταροτοξικήη δράση. Σχηματίζει συμπλέγματα με το DNA, παρεμβαλλόμενη μεταξύ των ζευγών βάσεων. Επίσης αναστέλλει την δραστηριότητα της τοποϊσομεράσης ΙΙ, με αποτέλεσμα να παρεμποδίζει την ελίκωση-αποελίκωση της διπλής έλικας του DNA.

Η δοξορουβικίνη (doxorubicin) είναι ένα κυτταροτοξικό αντιβιοτικό τύπου ανθρακυκλίνης που λαμβάνεται από τον Streptomyces peucetius var. caesius. Ο ακριβής μηχανισμός της δράσης της δοξορουβικίνης κατά των όγκων δεν είναι γνωστός. Γενικά, πιστεύεται ότι η αναστολή του DNA, του RNA και της πρωτεϊνικής σύνθεσης, ευθύνεται για ένα μεγάλο μέρος της κυτταροτοξικής δράσης.

Η επιρουβικίνη (epirubicin) μπορεί να σχηματίζει σύμπλοκο με το DNA με παρεμβολή των επίπεδων δακτυλίων της ανάμεσα στα ζεύγη βάσεων νουκλεοτιδίων, με επακόλουθη αναστολή της σύνθεσης των νουκλεϊνικών οξέων (DNA RNA) και των πρωτεϊνών. Επιπλέον η παρεμβολή αυτή μπορεί να προκαλέσει διαχωρισμό του DNA από την τοποϊσομεράση ΙΙ, προκαλώντας σοβαρές διαταραχές στην τριτοταγή δομή του DNA.

Η ιδαρουβικίνη (idarubicin) είναι ένας αντιμιτωτικός και κυτταροτοξικός παράγοντας, που ενδοπαρεμβάλλεται στο DNA και αλληλεπιδρά με την τοποϊσομεράση II ασκώντας ανασταλτική δράση στη σύνθεση των νουκλεϊκών οξέων. Έχει αποδειχθεί ότι η ιδαρουβικίνη είναι πιο ισχυρή από τη δαουνορουβικίνη και ότι είναι αποτελεσματικός παράγοντας κατά των λευχαιμιών και των λεμφωμάτων στα ποντίκια, τόσο σε ενδοφλέβια χορήγηση όσο και σε από του στόματος χορήγηση.

Η μιτοξανδρόνη (mitoxantrone) είναι ένας παράγοντας που αντιδρά με το DNA, παρεμβάλλεται στο DNA με δεσμούς υδρογόνου, δημιουργεί χιασμούς και διασπάσεις των αλύσεων. Η μιτοξανδρόνη επίσης αλληλεπιδρά με το RNA και είναι ισχυρός αναστολέας της τοποϊσομεράσης ΙΙ, ενός ενζύμου που ευθύνεται για το ξετύλιγμα και την επιδιόρθωση του κατεστραμένου DNA.