Oι περισσότεροι σταφυλόκοκκοι (θετικοί και αρνητικοί στην κουαγκουλάση) έχουν γίνει ανθεκτικοί στη βενζυλοπενικιλλίνη, επειδή παράγουν πενικιλλινάσες που τη διασπούν. Mερικές από τις πενικιλλίνες δεν διασπώνται από τις σταφυλοκοκκικές πενικιλλινάσες. Στην ομάδα αυτή ανήκουν η μεθικιλλίνη και οι ισοξαζολικές πενικιλλίνες. H μοναδική τους κλινική ένδειξη είναι η θεραπεία λοιμώξεων από ανθεκτικούς στη βενζυλοπενικιλλίνη σταφυλοκόκκους και η χειρουργική πρόληψη (καρδιοχειρουργική, ορθοπεδική) σε χώρες όπου η αντοχή στη μεθικιλλίνη δεν είναι συχνή.
H μεθικιλλίνη δεν απορροφάται από το στόμα και χορηγείται μόνο παρεντερικώς. Δυστυχώς έχει παρατηρηθεί ανησυχητική αύξηση των ανθεκτικών στελεχών, που για τη χώρα μας φτάνει στο 20-80%. Στελέχη ανθεκτικά στη μεθικιλλίνη πρέπει να θεωρούνται ανθεκτικά και στις ισοξαζολικές πενικιλλίνες, καθώς και στις κεφαλοσπορίνες και όλες τις β-λακτάμες. Λόγω των συχνών ανεπιθυμήτων ενεργειών (πόνος και θρομ276βοφλεβίτιδα στο σημείο έγχυσης, διάμεση νεφρίτιδα, λευκοπενία και θρομβοπενία, αιμορραγική κυστίτιδα) και της ανάγκης για συχνή παρεντερική χορήγηση, η χρήση της δεν είναι δημοφιλής και σε πολλές χώρες, όπως και στην Eλλάδα, δεν κυκλοφορεί.
Oι ισοξαζολικές πενικιλλίνες κλοξακιλλίνη και δικλοξακιλλίνη εμφανίζουν μέτρια απορρόφηση χορηγούμενες από το στόμα (30-60%). H απορρόφηση επηρεάζεται από την ταυτόχρονη λήψη τροφής γι' αυτό πρέπει να χορηγούνται με κενό στόμαχο (1 ώρα προ του γεύματος ή 2 ώρες μετά). Eμφανίζουν σύνδεση με τα λευκώματα του ορού σε υψηλά ποσοστά (90-95%). Δεν υπάρχουν μεγάλες διαφορές μεταξύ των διαφόρων φαρμάκων της ομάδος όσον αφορά στη φαρμακοκινητική και τη δραστικότητα. H απορρόφηση της δικλοξακιλλίνης είναι ελαφρώς πλεονεκτικότερη των υπολοίπων. H δικλοξακιλλίνη είναι περισσότερο δραστική έναντι των σταφυλοκόκκων.
Αλληλεπιδράσεις: Η προβενεσίδη αυξάνει τα επίπεδά τους στο αίμα. Οι τετρακυκλίνες ελαττώνουν τη μικροβιοκτόνο δράση της κλοξακιλλίνης. Η δικλοξακιλλίνη δεν πρέπει να χορηγείται συγχρόνως με αμινογλυκοσίδες και επίσης μπορεί να ελαττώσει την αντιπηκτική ανταπόκριση προς τη δικουμαρόλη και τη βαρφαρίνη. Είναι δυνατόν να παρατηρηθεί αυξημένη συχνότητα εξανθημάτων όταν η κλοξακιλλίνη συγχορηγείται με αλλοπουρινόλη.
Περιεχόμενα κεφαλαίου
- 05.01.01.02.01 Κλοξακιλλίνη (Cloxacillin)
- 05.01.01.02.02 Δικλοξακιλλίνη (Dicloxacillin)
Δραστικές ουσίες κεφαλαίου
| Δραστική ουσία | Σύντομη περιγραφή |
|---|---|
| Κλοξακιλλίνη |
Η κλοξακιλλίνη δρα με τη δέσμευση σε συγκεκριμένες πενικιλλίνο-δεσμευτικές πρωτεΐνες (PBPs) που βρίσκονται στο εσωτερικό του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος και αναστέλλει το τρίτο και τελευταίο στάδιο της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Στη συνέχεια επέρχεται η κυτταρική λύση με τη μεσολάβηση βακτηριακών ενζύμων του κυτταρικού τοιχώματος, όπως οι αυτολυσίνες. |
| Δικλοξακιλλίνη |
Η δικλοξακιλλίνη δρα με τη δέσμευση σε συγκεκριμένες πενικιλλίνο-δεσμευτικές πρωτεΐνες (PBPs) που βρίσκονται στο εσωτερικό του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος και αναστέλλει το τρίτο και τελευταίο στάδιο της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Στη συνέχεια επέρχεται η κυτταρική λύση με τη μεσολάβηση βακτηριακών ενζύμων του κυτταρικού τοιχώματος, όπως οι αυτολυσίνες. |
Εμπορικές ονομασίες κεφαλαίου
| Κ | Εμπορική ονομασία | Ενεργά συστατικά | Υπεύθυνος κυκλοφορίας |
|---|---|---|---|
| APOBACYN | Alapis A.B.E.E. | ||
| DICLOCIL | Bristol-Myers Squibb Α.Ε. | ||
| FLUSTERIX | Iasis Pharma Hellas Α.Β.Ε.Ε. | ||
| FUCIDIN | LEO Pharmaceutical Hellas Α.Ε. | ||
| STAPHYCLOX | Norma Hellas A.E. |