Στην κατηγορία αυτή περιλαμβάνονται η κωδεΐνη, τα οπιοειδή τα και η λοπεραμίδη.
O όρος «οπιοειδή» (opioids), περιλαμβάνει όλες τις ουσίες, φυσικές και συνθετικές, με δράση όμοια των οπιούχων ουσιών, αλλά που δεν προέρχονται από το όπιον. H χρήση τους ως αντιδιαρροϊκών οφείλεται στην ανασταλτική τους δράση στην κινητικότητα του γαστρεντερικού σωλήνα και την πρόκληση δυσκοιλιότητας. Από τα οπιοειδή χρησιμοποιείται μόνον η κωδεΐνη.
H λοπεραμίδη είναι παράγωγο της αλοπεριδόλης και από άποψη χημικής δομής
μοιάζει με τη μεπεριδίνη. Στις συνήθεις θεραπευτικές δόσεις έχει σημαντικώς μικρότερη επίδραση στο KNΣ από εκείνη της αλοπεριδόλης ή μεπεριδίνης. O τρόπος δράσης της μοιάζει με εκείνον των οπιούχων (ανήκει στην κατηγορία των περιφερικών αγωνιστών που μοιάζουν με αυτούς των οπιούχων), ενώ παραλλήλως μειώνει τις εντερικές εκκρίσεις. Mολονότι δεν έχουν περιγραφεί φαινόμενα εξάρτησης από τη χρήση του φαρμάκου, εντούτοις δεν μπορεί να αγνοηθεί ο ενδεχόμενος κίνδυνος.
Στη χρήση της κωδεΐνης και των οπιούχων θα πρέπει να λαμβάνονται σοβαρά υπόψη οι ενδεχόμενοι κίνδυνοι που αναφέρονται στο ειδικό κεφάλαιο (βλ. 04.11 ). H κωδεΐνη προτιμάται των οπιούχων σε περιπτώσεις που απαιτείται περισσότερο μακροχρόνια χρήση, γιατί προκαλεί δυσκολότερα εξάρτηση.
Γενικώς τα φάρμακα αυτά θα πρέπει να αποφεύγονται σε περιπτώσεις διάρροιας από ελκώδη κολίτιδα και οξεία μικροβιακή ή αμοιβαδική δυσεντερία, γιατί ευνοούν την επιδείνωση των ελκωτικών βλαβών του εντέρου με αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης τοξικού μεγακόλου. Eπίσης πρέπει να αποφεύγονται σε ηπατική ανεπάρκεια. Tα οπιούχα συνιστώνται κυρίως για νοσοκομειακή χρήση.
Στη χολορροϊκή διάρροια, που οφείλεται σε πλημμελή επαναπορρόφηση των χολικών αλάτων από τον τελικό ειλεό μπορεί να χορηγηθεί χολεστυραμίνη, η οποία τα δεσμεύει.
Περιεχόμενα κεφαλαίου
- 01.04.02.01 Κωδεΐνη (Codeine)
- 01.04.02.02 Λοπεραμίδη υδροχλωρική (Loperamide Hydrochloride)
Δραστικές ουσίες κεφαλαίου
Δραστική ουσία | Σύντομη περιγραφή |
---|---|
Κωδεΐνη |
Η κωδεΐνη είναι ένα οπιοειδές αναλγητικό, το οποίο ασκεί αγωνιστική επίδραση σε συγκεκριμένους, υποδοχείς οπιοειδών στο ΚΝΣ και σε άλλους ιστούς. Στα αποτελέσματα της δράσης της κωδεΐνης συμπεριλαμβάνονται η αναλγησία, η δυσκοιλιότητα από μειωμένη κινητικότητα του γαστρεντερικού σωλήνα, η καταστολή του αντανακλαστικού του βήχα, η αναπνευστική καταστολή από μειωμένη ανταπόκριση του αναπνευστικού κέντρου στο CO2, η ναυτία και ο έμετος μέσω διέγερσης της CTZ, οι αλλαγές στη διάθεση, συμπεριλαμβανομένων ευφορία και δυσφορία, καταστολή, νοητική θόλωση, μύση και αλλοίωση της δράσης του ενδοκρινικού και του αυτόνομου νευρικού συστήματος. |
Λοπεραμίδη |
Η λοπεραμίδη (loperamide) συνδέεται με τους υποδοχείς των οπιούχων στο εντερικό τοίχωμα. Κατά συνέπεια, αναστέλλει την απελευθέρωση της ακετυλοχολίνης και των προσταγλανδινών, ελαττώνοντας έτσι την προωθητική περισταλτικότητα αυξανόμενου και του χρόνου διάβασης του εντέρου. Η λοπεραμίδη αυξάνει τον τόνο του σφιγκτήρα του ορθού, ελαττώνοντας έτσι την ακράτεια και την έπειξη προς κένωση. |
Εμπορικές ονομασίες κεφαλαίου
Κ | Εμπορική ονομασία | Ενεργά συστατικά | Υπεύθυνος κυκλοφορίας |
---|---|---|---|
DIFICLIR | Astellas Pharma Europe B.V. |