Ομάδα ATC: A07E Φάρμακα για τις ιδιοπαθείς φλεγμονώδεις παθήσεις του εντέρου

Η βεκλομεθαζόνη (beclometasone) είναι ένα γλυκοκορτικοειδές με αντιφλεγμονώδη δράση και περιορισμένη αλατοκορτικοειδή δράση. Παρατηρείται τοπική επίδραση στην κατώτερη αναπνευστική οδό μετά από χορήγηση στο αναπνευστικό σύστημα με εισπνοή. Η βεκλομεθαζόνη αποτελεί προφάρμακο με ασθενή δραστικότητα ως προς την σύνδεση με υποδοχείς γλυκοκορτικοειδών. Υδρολύεται από εστεράσες προς τον ενεργό μεταβολίτη 17-μονοπροπιονική βεκλομεθαζόνη (beclomethasone-17-monopropionate: Β-17-ΜΡ), η οποία έχει ισχυρή τοπική αντιφλεγμονώδη δράση.

Η βηταμεθαζόνη (betamethasone) κατατάσσεται ως προς τη δραστικότητα της στα ισχυρά τοπικά καρτικοστεροειδή κι έχει αντιφλεγμονώδη δράση.

H βουδεσονίδη (budesonide) είναι ένα μη αλογονωμένο γλυκοκορτικοειδές με ισχυρή τοπική αντιφλεγμονώδη δράση στο αναπνευστικό σύστημα. Ο ακριβής μηχανισμός δράσης των γλυκοκορτικοειδών στη θεραπεία της ρινίτιδας δεν είναι πλήρως κατανοητός. Οι αντιφλεγμονώδεις δράσεις, όπως η αναστολή της απελευθέρωσης των μεσολαβητών της φλεγμονής και η αναστολή της ανοσολογικής απάντησης που υποκινείται από την μεσολάβηση των κυτοκινών, είναι πιθανόν σημαντικές. Η ενδογενής δραστικότητα της βουδεσονίδης, μετρούμενη σαν βαθμός χημικής συγγένειας με τους υποδοχείς των γλυκοκορτικοειδών, είναι περίπου 15 φορές υψηλότερη από εκείνη της πρεδνιζολόνης. Επίσης ο ακριβής μηχανισμός δράσης της βουδεσονίδης στη θεραπεία της ελκώδους κολίτιδας δεν είναι πλήρως κατανοητός. Γενικά, η βουδεσονίδη αναστέλλει πολλές φλεγμονώδεις διαδικασίες συμπεριλαμβανομένης της παραγωγής κυτοκίνης, της ενεργοποίησης των φλεγμονωδών κυττάρων και της έκφρασης των μορίων προσκόλλησης στα ενδοθηλιακά και τα επιθηλιακά κύτταρα. Σε δόσεις κλινικά ισοδύναμες με της πρεδνιζολόνης, η βουδεσονίδη προκαλεί σημαντικά μικρότερη καταστολή του άξονα ΥΥΕ και έχει χαμηλότερη επίδραση στους δείκτες της φλεγμονής.

Το χρωμογλυκικό οξύ (cromoglicic acid) δρα αναστέλλοντας την απελευθέρωση της ισταμίνης και διαφόρων μεσολαβητών της φλεγμονής προερχομένων από τις μεμβράνες, από τα μαστοκύτταρα.

Η κορτιζόλη συντίθεται στη φλοιώδη μοίρα των επινεφριδίων, από την κορτιζόνη, η οποία είναι αδρανής μέχρι να μετατραπεί στη δραστική υδροκορτιζόνη (hydrocortisone). Η υδροκορτιζόνη ανήκει στα βραχείας δράσης γλυκοκορτικοειδή με μέσο όρο δράσης 8-12 ώρες.

H μεσαλαζίνη (mesalazine) ανήκει στα αμινοσαλικυλικά. Ο μηχανισμός δράσεως της μεσαλαζίνης δεν είναι γνωστός. Φαίνεται ότι δρά τοπικώς και όχι συστηματικώς. Πιστεύεται ότι η αντιφλεγμονώδης δράση της είναι αποτέλεσμα αναστολής της κυκλοοξυγενάσης και ως εκ τούτου μείωσης της παραγωγής προσταγλανδινών στο κόλον.

Η πρεδνιζολόνη (prednisolone) είναι ένα συνθετικό γλυκοκορτικοειδές και συγκεκριμένα είναι ένα συνθετικό παράγωγο της κορτιζόλης, η οποία είναι ορμόνη του φλοιού των επινεφριδίων. Η πρεδνιζολόνη έχει κυρίως αντιφλεγμονώδεις, αντιαλλεργικές και ανοσοκατασταλτικές ιδιότητες.

Ο τρόπος δράσης της σουλφασαλαζίνης (sulfasalazine) oφείλεται στην ιδιότητα του φαρμάκου να συγκεντρούται συλλεκτικώς στον συνδετικό ιστό του εντερικού τοιχώματος όπου και ασκεί εκλεκτικώς την αντιφλεγμονώδη δράση της και στην υψηλή συγκέντρωση του φαρμάκου που επιτυγχάνεται μετά τη λήψη του στον εξωκυττάριο χώρο και στο ήπαρ.