Βουτορφανόλη

Η βουτορφανόλη (butorphanol) είναι ένα συνθετικό αναλγητικό τύπου μορφινάνης. Η βουτορφανόλη σχετίζεται στενότερα δομικά με τη λεβορφανόλη. Η βουτορφανόλη εμφανίζει μερική αγωνιστική και ανταγωνιστική δράση στον υποδοχέα μ-οπιοειδών, καθώς και μερική δραστηριότητα αγωνιστή στον υποδοχέα κ-οπιοειδών (Ki = 2,5 nM, EC50 = 57 nM, Emax = 57%). Η διέγερση αυτών των υποδοχέων στους νευρώνες του κεντρικού νευρικού συστήματος προκαλεί ενδοκυτταρική αναστολή της αδενυλικής κυκλάσης, κλείσιμο των διαύλων εισροής ασβεστίου στη μεμβράνη και άνοιγμα των διαύλων καλίου της μεμβράνης. Αυτό οδηγεί σε υπερπόλωση του δυναμικού της κυτταρικής μεμβράνης και καταστολή του δυναμικού δράσης και μετάδοσης μέσω των ανερχόμενων οδών πόνου. Λόγω της κ-αγωνιστικής δραστηριότητάς του, σε αναλγητικές δόσεις η βουτορφανόλη αυξάνει την πνευμονική αρτηριακή πίεση και το καρδιακό έργο. Επιπλέον, ο κ-αγωνισμός μπορεί να προκαλέσει δυσφορία σε θεραπευτικές ή υπερθεραπευτικές δόσεις. Αυτό δίνει στη βουτορφανόλη χαμηλότερη πιθανότητα κατάχρησης από τα άλλα φάρμακα οπιοειδών.