Tα μυοχαλαρωτικά που χρησιμοποιούνται στην αναισθησία είναι γνωστά ως «φαρμακολογικοί παράγοντες που προκαλούν νευρομυϊκό αποκλεισμό» και χορηγούνται κυρίως για μυοχάλαση στη διάρκεια της γενικής αναισθησίας. H δράση τους είναι τελείως διάφορη από τη δράση των μυοχαλαρωτικών των σκελετικών μυών. Για το λόγο αυτό σήμερα χρησιμοποιούνται οι όροι νευρομυϊκοί αποκλειστές και νευρομυϊκός αποκλεισμός αντίστοιχα για τους όρους μυοχαλαρωτικό και μυοχάλαση.
Διακρίνονται σε αποπολωτικούς και μη αποπολωτικούς νευρομυϊκούς αποκλειστές.
Oι αποπολωτικοί νευρομυικοί αποκλειστές μιμούνται τη δράση της ακετυλοχολίνης (Ach) και δρουν ως διεγέρτες στους χολινεργικούς υποδοχείς. H διάρκεια δράσης είναι βραχεία γιατί υδρολύονται από τη χολινεστεράση του πλάσματος.
Oι μη αποπολωτικοί νευρομυικοί αποκλειστές καταλαμβάνουν τους νικοτινικούς και χολινεργικούς υποδοχείς στη μετασυναπτική μεμβράνη και εμποδίζουν την αποπόλωση της μεμβράνης από την Ach. Δρουν, επίσης, και προσυναπτικά, με αποτέλεσμα ελάττωση του ποσού της Ach που απελευθερώνεται στο συναπτικό χάσμα. Από άποψη χημικής δομής διακρίνονται σε βενζυλοϊσοκινολίνες (d-τουβοκουραρίνη, μετοκουρίνη, δοξακούριο, ατρακούριο, μιβακούριο, σιζατρακούριο) και αμινοστεροειδή (πανκουρόνιο, πιπεκουρόνιο, βεκουρόνιο, ροκουρόνιο). Aπό άποψη κλινικής διάρκειας δράσης διακρίνονται σε μακράς (d-τουβοκουραρίνη, μετοκουρίνη, δοξακούριο, πανκουρόνιο) ενδιάμεσης (ατρακούριο, βεκουρόνιο, ροκουρόνιο, σιζατρακούριο) και βραχείας διάρκειας δράσης (μιβακούριο). Σήμερα η χρήση των μακράς διάρκειας δράσης νευρομυϊκών αποκλειστών έχει σχεδόν εγκαταλειφθεί.
Oι νεώτερες βενζυλοϊσοκινολίνες αποδομούνται με μη βιολογική εξεργασία, η οποία είναι ανεξάρτητη από το pH και τη θερμοκρασία (αποδόμηση Hofmann) ή υδρολύονται από μη ειδικές εστεράσες του πλάσματος με εξαίρεση το μιβακούριο που υδρολύεται από τη χολινεστεράση. Oι στεροειδείς νευρομυϊκοί αποκλειστές μεταβολίζονται στο ήπαρ και αποβάλλονται από τους νεφρούς σε ποσοστό 60-90% (πανκουρόνιο) και < 25% (βεκουρόνιο, ροκουρόνιο). H συμμετοχή των νεφρών στην αποβολή των βενζυλοϊσοκινολινών είναι πολύ μικρή (5-10%). Γενικά οι νεώτεροι νευρομυϊκοί αποκλειστές εμφανίζουν στο σύνολο ή εν μέρει σημαντικά πλεονεκτήματα, όπως ταχεία έναρξη δράσης (ροκουρόνιο) βραχείας (μιβακούριο) ή ενδιάμεσης διάρκειας δράσης (ατρακούριο, σιζατρακούριο, βεκουρόνιο, ροκουρόνιο), δεν φαίνεται να εμφανίζουν φαινόμενα συσσώρευσης, αποβάλλονται σε μικρό ποσοστό από τους νεφρούς και σπάνια συνοδεύονται από κλινικά σημαντική έκλυση ισταμίνης (βεκουρόνιο, ροκουρόνιο, σιζατρακούριο).
H δράση των μη αποπολωτικών νευρομυϊκών αποκλειστών αναστρέφεται με αντιχολινεστερασικούς παράγοντες (νεοστιγμίνη, φυσοστιγμίνη). Θεωρητικά τουλάχιστον οι νεώτερες βενζυλοϊσοκινολίνες μπορεί να αναστραφούν αυτόματα με την προϋπόθεση συνεχούς ελέγχου της νευρομυικής λειτουργίας. Οι νευρομυϊκοί αποκλειστές χορηγούνται μόνο με κατάλληλη επίβλεψη έμπειρου κλινικού εξοικειωμένου με τη χρήση και τη δράση των παραγόντων νευρομυϊκού αποκλεισμού. Πρέπει να υπάρχουν επίσης τα μέσα για διασωλήνωση της τραχείας, τεχνητή αναπνοή και κατάλληλη αρτηριακή οξυγόνωση.
Περιεχόμενα κεφαλαίου
- 15.02.04.01 Αποπολωτικοί νευρομυικοί αποκλειστές
- 15.02.04.02 Μη αποπολωτικοί νευρομυικοί αποκλειστές
Εμπορικές ονομασίες κεφαλαίου
Κ | Εμπορική ονομασία | Ενεργά συστατικά | Υπεύθυνος κυκλοφορίας |
---|---|---|---|
LYCITROPE | Cooper Α.Ε. | ||
VISTABEL | Allergan Pharmaceuticals Ltd |