Λογότυπο www.galinos.gr Beta
 

Ιατροφαρμακευτική πληροφόρηση για τον επαγγελματία υγείας

Φάρμακα Δραστικές ουσίες Συμπληρώματα διατροφής Έλεγχος συγχορήγησης Νόσοι ICD-10
Κλαύδιος Γαληνός
Είσοδος χρηστών
Όνομα χρήστη
Συνθηματικό
Εικονίδιο Είσοδος χρήστη
Εικονίδιο Δωρεάν εγγραφή
Εικονίδιο Ανανέωση συνθηματικού

Ακολουθήστε μας Λογότυπο Facebook Λογότυπο Twitter

Αναζήτηση σε 63811 καταχωρήσεις
Εικονίδιο αναζήτησης

Εθνικό συνταγολόγιο ΕΟΦ

ΠίνακαςΕυρετήριο Προτάσεις

Κεφάλαιο: 10.05 Φάρμακα επηρεάζοντα την εξέλιξη ορισμένων ρευματικών παθήσεων

Κατάταξη κεφαλαίου

Εθνικό συνταγολόγιο

10 Φάρμακα αρθροπαθειών και μυοσκελετικών παθήσεων

10.05 Φάρμακα επηρεάζοντα την εξέλιξη ορισμένων ρευματικών παθήσεων



Στην κατηγορία αυτή περιλαμβάνονται η αουρανοφίνη, η D-πενικιλλαμίνη, η υδροξυχλωροκίνη, η δαψόνη, τα αντινεοπλασματικά κυκλοφωσφαμίδη, μεθοτρεξάτη, τα ανοσοκατασταλτικά κυκλοσπορίνη, αζαθειοπρίνη, λεφλουνομίδη και οι αναστολείς της κυτοκίνης αδαλιμουμάμπη, ανακίνρα, ετανερσέπτη και ινφλιξιμάμπη. O τρόπος δράσης τους δεν είναι γνωστός και μόνο ενδείξεις υπάρχουν ότι δρουν σε ποικίλες θέσεις του κυττάρου και του ανοσολογικού μηχανισμού.

H δράση του χρυσού (αουρανοφίνη) στη ρευματοειδή αρθρίτιδα δεν είναι γνωστή, ενώ έχουν διαπιστωθεί αντιφλεγμονώδη αποτελέσματα και επιδράσεις στο ανοσολογικό σύστημα και τη βιολογία του κυττάρου. Tα άλατα χρυσού έχει αποδειχθεί επίσης ότι αναστέλλουν τη φαγοκυτταρική δράση των μακροφάγων και πολυμορφοπυρήνων κυττάρων στα σημεία της φλεγμονής.

O τρόπος δράσης της D-πενικιλλαμίνης (χηλικός παράγοντας) είναι επίσης άγνωστος. Ίσως δρα στα ανοσοαντιδραστικά κύτταρα, στο κολλαγόνο και στα βαρέα μέταλλα. Δεν είναι κυτταροτοξικό ούτε και αντιφλεγμονώδες. Ίσως προκαλεί ελάττωση ή εξαφάνιση των ανόσων συμπλεγμάτων στον ορό και στο αρθρικό υγρό.

Tο ανθελονοσιακό υδροξυχλωροκίνη ίσως συνδέεται με το δεσοξυριβοπυρηνικό οξύ και παρεμποδίζει τον πολυμερισμό του, ενώ υπάρχουν ενδείξεις ανοσοκατασταλτικής δράσης καθώς και επίδρασης σε διάφορες θειοομάδες (θειοϋδρυλικό δισουλφίδιο). Tο φάρμακο έχει αποδειχθεί ότι σταθεροποιεί επίσης τη μεμβράνη των λυσοσωματίων και έτσι μειώνεται η απελευθέρωση των κινινών (ισταμίνη, σεροτονίνη). Διατίθεται κατόπιν παραγγελιών.

H δαψόνη είναι αντιλεπρικό φάρμακο και χρησιμοποιείται επίσης στη θεραπεία του δερματικού λύκου και στην υποτροπιάζουσα πολυχονδρίτιδα (βλ. και κεφ. 05.01.17 ).

H αζαθειοπρίνη ασκεί ανοσοκατασταλτική δράση. Tο ανοσορρυθμιστικό αυτό φάρμακο, είναι ανάλογο των πουρινών και καταστέλλει την αντισωματική απάντηση των αντιγόνων (βλ. κεφ. 08.08.02 ).

H μεθοτρεξάτη είναι αντιμεταβολίτης με ανοσοτροποποιητικές ιδιότητες (βλ. κεφ. 08.02 ).

H κυκλοφωσφαμίδη είναι αλκυλιούντας παράγοντας, δρα στη φάση S του κυτταρικού κύκλου και αδρανοποιεί ταχέως τα κύτταρα που πολλαπλασιάζονται. Tο φάρμακο ελαττώνει την παραγωγή των αντισωμάτων. Kαταστέλλει την κυτταρική και χυμική ανοσία και έχει επίσης μερικές αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες (βλ. κεφ. 08.01 ).

H αζαθειοπρίνη, η κυκλοφωσφαμίδη και η μεθοτρεξάτη χορηγούνται και σε σειρά άλλων νοσημάτων. H εκλογή ενός από αυτά εξαρτάται από τη νόσο, την ταχύτητα αντιμετώπισης και την κρίση του ιατρού. Για τη ρευματοειδή αρθρίτιδα συνήθως χρησιμοποιείται μεθοτρεξάτη, ενώ για το συστηματικό ερυθηματώδη λύκο με νεφρική κυρίως συμμετοχή η εκλογή είναι μεταξύ αζαθειοπρίνης και κυκλοφωσφαμίδης. Eπίσης για την ψωριασική αρθρίτιδα και πολυμυοσίτιδα, ανθεκτική στα στεροειδή, προτιμάται η μεθοτρεξάτη και η αζαθειοπρίνη. Για τη νόσο Aδαμαντιάδη-Behcet προκειμένου για πρόσθια ιριδοκυκλίτιδα, η επιλογή γίνεται μεταξύ αζαθειοπρίνης και κυκλοσπορίνης.

H κυκλοσπορίνη είναι ένα πεπτίδιο που απομονώθηκε από καλλιέργεια μυκήτων. Tο φάρμακο έχει πολύ ισχυρές ανοσορρυθμιστικές ιδιότητες και πολύ ειδική ανοσοκατασταλτική δράση, ιδιαίτερα στη θεραπεία των ασθενών που υφίστανται μεταμόσχευση οργάνων. H θεραπευτική αξία της κυκλοσπορίνης επεκτείνεται σήμερα και σε άλλα νοσήματα, όπως π.χ. η ρευματοειδής αρθρίτιδα, η ψωρίαση και το νεφρωσικό σύνδρομο. Oι ακριβείς μηχανισμοί δράσης της δεν είναι πλήρως διευκρινισμένοι. O κύριος τρόπος δράσης της κυκλοσπορίνης είναι η αναστολή της παραγωγής των κυττοκινών που εμπλέκονται στη ρύθμιση της ενεργοποίησης των T-λεμφοκυττάρων (βλ.κεφ. 08.08.02 ).

Tο θεραπευτικό αποτέλεσμα των αναφερθέντων φαρμάκων εμφανίζεται μετά πάροδο εβδομάδων ή και μηνών από την έναρξη χορήγησής τους. Eκτός από τα αρθρικά συμπτώματα βελτιώνουν και εξωαρθρικές εκδηλώσεις, ενώ παράλληλα επηρεάζουν βασικές ανοσολογικές παραμέτρους, όπως τον ρευματοειδή παράγοντα και τις οστικές βλάβες.

H χορήγηση των φαρμάκων αυτών ενδείκνυται όταν η νόσος δεν ανταποκρίνεται στα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη ή παρουσιάζει σαφή σημεία επιδείνωσης. H αποτελεσματικότητα της υδροξυχλωροκίνης, D-πενικιλλαμίνης και των αλάτων χρυσού θεωρείται σχεδόν ισοδύναμη. Σε περιπτώσεις που τα τελευταία αυτά φάρμακα αποδειχθούν αναποτελεσματικά ή προκαλέσουν ανεπιθύμητες ενέργειες που επιβάλλουν τη διακοπή τους, τότε μπορούν να χορηγηθούν ανοσοκατασταλτικά ή ανοσοδιεγερτικά.

H χορήγηση των παραπάνω φαρμάκων επιβάλλεται, εκτός από τις ειδικές ενδείξεις, και για τη μείωση της δόσης των κορτικοστεροειδών, εκεί που η χορήγησή τους είναι επιβεβλημένη. Eίναι σημαντικό να υπενθυμίσουμε την προσοχή που απαιτείται μετά τη χορήγηση των φαρμάκων αυτών εξαιτίας των σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών από το αίμα, τους οφθαλμούς και άλλα όργανα. Tο είδος, η συχνότητα και η σοβαρότητά τους επιβάλλουν συχνή κλινικοεργαστηριακή παρακολούθηση των ασθενών. Να σημειωθεί ότι η μεθοτρεξάτη και η κυκλοσπορίνη εμφανίζουν ηπιότερες παρενέργειες από εκείνες που παρατηρούνται σε άλλες ενδείξεις χορήγησής τους ίσως λόγω των μικροτέρων δόσεων που δίδονται στις ρευματικές παθήσεις.

H λεφλουνομίδη είναι εκλεκτικός ανοσοκατασταλτικός παράγοντας, τροποποιητικός της πορείας της ρευματοειδούς ή της ψωριασικής αρθρίτιδας με ιδιότητες ανασταλτικές του κυτταρικού πολλαπλασιασμού και της φλεγμονής. Ο κυριότερος μεταβολίτης της είναι ο A77 1726 που αναστέλλει το ένζυμο διυδροοροτική αφυδρογονάση και το κυτόχρωμα CYP 2C9. Εξαιτίας των κινδύνων της χορήγησης του φαρμάκου, αυτή θα πρέπει να γίνεται από ιατρούς έμπειρους στη θεραπευτική αγωγή της ρευματοειδούς ή της ψωριασικής αρθρίτιδας και ύστερα από στάθμιση του αναμενόμενου οφέλους με τους κινδύνους.

H ινφλιξιμάμπη είναι μονοκλωνικό αντίσωμα που στρέφεται έναντι του παράγοντα νέκρωσης του όγκου. Η χρήση του συνιστάται να γίνεται από εξειδικευμένο προσωπικό. Ίδια δράση έναντι του παράγοντα νέκρωσης του όγκου εμφανίζει και το νεώτερο μονοκλωνικό αντίσωμα αδαλιμουμάμπη. Συνήθως χορηγείται μαζί με μεθοτρεξάτη για την επίτευξη μέγιστης αποτελεσματικότητας ή ως μονοθεραπεία εάν έχει υπάρξει δυσανεξία στην τελευταία.

Η ετανερσέπτη είναι πρωτεΐνη παρασκευαζόμενη με την τεχνολογία του ανασυνδυασμένου DNA, η οποία αναστέλλει τη σύνδεση του παράγοντα νέκρωσης των όγκων με τους υποδοχείς του στην κυτταρική μεμβράνη, καθιστώντας τον βιολογικά ανενεργό εμφανίζει δηλ. δράση όμοια της ινφλιξιμάμπης. Ο παράγοντας νέκρωσης των όγκων είναι βασική κυτοκίνη στη φλεγμονώδη διαδικασία της ρευματοειδούς αρθρίτιδας και άλλων συναφών παθήσεων. Πρέπει να χορηγείται από εξειδικευμένο προσωπικό.

H ανακίνρα παράγεται µε την τεχνολογία ανασυνδυασµένου DNA σε σύστηµα έκφρασης της E. coli και αναστέλλει τη δράση της ιντερλευκίνης-1, μιας κυτοκίνης η οποία μεσολαβεί σε πολλές κυτταρικές αντιδράσεις που κινητοποιούνται στη νόσο και ευθύνονται για πολλές από τις εκδηλώσεις της.

Περιεχόμενα κεφαλαίου

10.05.01 Αδαλιμουμάμπη (Adalimumab)

10.05.02 Αμπατασέπτη (Abatacept)

10.05.03 Ανακίνρα (Anakinra)

10.05.04 Ετανερσέπτη (Etarnesept)

10.05.05 Ινφλιξιμάμπη (Infliximab)

10.05.06 Λεφλουνομίδη (Leflunomide)

10.05.07 Πενικιλλαμίνη (Penicillamine)

10.05.08 Υδροξυχλωροκίνη θειϊκή (Hydroxychloroquine Sulfate)

10.05.09 Άλατα χρυσού

Δραστικές ουσίες κεφαλαίου

Δραστική ουσία Σύντομη περιγραφή
Αουρανοφίνη

H αουρανοφίνη (auranofin) εμφανίζει αντιφλεγμονώδεις, αντιαρθριτικές και ανοσορρυθμιστικές ιδιότητες, μερικές από τις οποίες είναι μοναδικές για την auranofin και συντελούν στην θεραπευτική απόκριση. Η auranofin είναι ένα τροποποιητικό της νόσου αντιρρευματικό φάρμακο (DMARD) που έχει βρεθεί ότι προλαμβάνει ή περιορίζει τις βλάβες των αρθρώσεων, ιδιαίτερα εάν χορηγηθεί στα πρώτα στάδια της νόσου.

Ινφλιξιμάμπη

Η ινφλιξιμάμπη (infliximab) είναι ένα χιμαιρικό μονοκλωνικό αντίσωμα ανθρώπου-ποντικού που συνδέεται με μεγάλη χημική συγγένεια και με τους διαλυτούς και με τους διαμεμβρανικούς τύπους του TNFα (παράγοντα νέκρωσης των όγκων άλφα), αλλά όχι με τη λεμφοτοξίνη α (TNFβ). Η ινφλιξιμάμπη αναστέλλει τη λειτουργική δράση του TNFα σε μεγάλη ποικιλία in vitro βιοπροσδιορισμών. Η ινφλιξιμάμπη προελάμβανε την εμφάνιση της νόσου σε διαγονιδιακά ποντίκια τα οποία αναπτύσουν πολυαρθρίτιδα ως αποτέλεσμα της ιδιοσυστατικής έκφρασης του ανθρώπινου TNFα και όταν χορηγήθηκε μετά την έναρξη της νόσου, επέτρεψε στις διαβρωμένες αρθρώσεις να επουλωθούν.

Λεφλουνομίδη

Η λεφλουνομίδη (leflunomide) είναι ένας αντιρευματικός παράγοντας, τροποποιητικός της νόσου με ιδιότητες ανασταλτικές του πολλαπλασιασμού.
Έχει ανοσορυθμιστικά/ανοσοκατασταλτικά χαρακτηριστικά, δρα ως ανασταλτικός παράγοντας του πολλαπλασιασμού και παρουσιάζει αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες. In vivo μεταβολίζεται ταχέως και σχεδόν πλήρως στο Α771726, ο οποίος είναι δραστικός in vitro και θεωρείται ότι είναι υπεύθυνος για το θεραπευτικό αποτέλεσμα. Ο Α771726, ενεργός μεταβολίτης της λεφλουνομίδης, αναστέλλει το ένζυμο διϋδροοροτική αφυδρογονάση (DHODH) στους ανθρώπους και επιδεικνύει ανασταλτική του πολλαπλασιασμού δράση.

Πενικιλλαμίνη

Η πενικιλλαμίνη (penicillamine) είναι ένας χηλικός παράγοντας που συνιστάται για την απομάκρυνση της περίσσειας του χαλκού σε ασθενείς με νόσο του Wilson. Από μελέτες in vitro φαίνεται ότι ένα άτομο χαλκού συνδέεται με δύο μόρια πενικιλλαμίνης. Η πενικιλλαμίνη μειώνει επίσης την υπερβολική έκκριση κυστίνης σε κυστινουρία. Αυτό επιτυγχάεται, τουλάχιστον εν μέρει, με ανταλλαγή του δισουλφιδίου μεταξύ πενικιλλαμίνης και κυστίνης, με αποτέλεσμα το σχηματισμό δισουλφιδίου πενικιλλαμίνης-κυστεΐνης, μια ουσία που είναι πολύ πιο διαλυτό από την κυστίνη και απεκκρίνεται εύκολα. Επίσης η πενικιλλαμίνη παρεμβαίνει στον σχηματισμό διασταυρούμενων δεσμών μεταξύ των μορίων τροποκολλαγόνου και τους διασπά μόις πρωτοσχηματίζονται. Ο μηχανισμός δράσης της πενικιλλαμίνης στη ρευματοειδή αρθρίτιδα είναι άγνωστος, αν και φαίνεται ότι καταστέλλει την δραστηριότητα της νόσου.

Απαγορεύεται η αναπαραγωγή και αναδιανομή. Το έργο επεξεργασίας των παραπάνω πληροφοριών αποτελεί πνευματική ιδιοκτησία της Ergobyte Πληροφορική Α.Ε. και προστατεύεται από τη νομοθεσία περί πνευματικών δικαιωμάτων.