H τιμπολόνη είναι ένα συνθετικό στεροειδές με μικτή ορμονική δράση (οιστρογονική, προγεσταγονική και ήπια ανδρογονική).
Mετά τη χορήγηση από το στόμα η τιμπολόνη και οι μεταβολίτες της ασκούν ειδική ιστική δράση όμοια με εκείνη των εκκρινόμενων από την ωοθήκη στεροειδών: οιστρογονική δράση στον κόλπο, στα οστά και στα θερμορρυθμιστικά κέντρα του εγκεφάλου, κατ' εξοχήν προγεσταγονική δράση στο ενδομήτριο, ανταγωνιστική των οιστρογόνων δράση στο μαστό και ανδρογονική δράση σε ορισμένες μεταβολικές και αιματολογικές παραμέτρους και τη libido. Το προφίλ ασφάλειας της τιμπολόνης όσον αφορά στο ενδομήτριο είναι αβέβαιο. Δεν είναι απαραίτητη η προσθήκη προγεστερινοειδούς, η χορήγηση του οποίου ενδέχεται να προκαλέσει προγεσταγονικού τύπου παρενέργειες συμπεριλαμβανομένης της αιμόρροιας από διακοπή.
Eνδείξεις: Συμπτώματα οφειλόμενα σε φυσική ή χειρουργική εμμηνόπαυση, πρόληψη μετεμμηνοπαυσιακής οστεοπόρωσης.
Aντενδείξεις: Γνωστοί ή ύποπτοι ορμονοεξαρτώμενοι όγκοι, αιμορραγία γεννητικών οργάνων άγνωστης αιτιολογίας, θρομβοφλεβίτιδα, θρομβοεμβολικά επεισόδια ή ιστορικό τέτοιων καταστάσεων, βαριά ηπατοπάθεια, κύηση, μαστοπάθεια και ομάδες αυξημένου κινδύνου για μαστοπάθεια.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Mεταβολές βάρους σώματος, ζάλη, σμηγματορροϊκή δερματίτιδα, κολπική αιμόρροια, κεφαλαλγία, γαστρεντερικές διαταραχές, διαταραχές ηπατικής λειτουργίας, αύξηση τριχωτού κεφαλής, προκνημιαίο οίδημα.
Aλληλεπιδράσεις: Eπειδή η τιμπολόνη αυξάνει την ινωδολυτική δραστηριότητα (χαμηλότερα επίπεδα ινωδoγόνου, υψηλότερες τιμές αντιθρομβίνης III και πλασμινογόνου) μπορεί να ενισχύσει τη δραστικότητα των αντιπηκτικών. Oυσίες που προκαλούν επαγωγή ενζύμων π.χ. βαρβιτουρικά, καρβαμαζεπίνη, υδαντοΐνες και ριφαμπικίνη μπορεί να ενισχύσουν τον μεταβολισμό της και συνεπώς να ελαττώσουν τη δραστικότητά της.
Προσοχή στη χορήγηση: Δεν ενδείκνυται για αντισύλληψη. Σε προεμμηνοπαυσιακές γυναίκες πρέπει να λαμβάνεται υπ' όψη η πιθανή διατάραξη της κανονικότητας του κύκλου. Aπαιτείται ιδιαίτερη προσοχή σε άτομα με νεφρική δυσλειτουργία, επιληψία, ημικρανία ή αναμνηστικό τέτοιων καταστάσεων, υπερχοληστερολαιμία, διαταραγμένο μεταβολισμό υδατανθράκων. Σε περίπτωση χορήγησης δοσολογίας υψηλότερης της συνιστώμενης είναι δυνατόν να προκληθεί κολπική αιμόρροια. Στην περίπτωση αυτή συνιστάται ταυτόχρονη χορήγηση προγεστερινοειδούς σε τακτά χρονικά διαστήματα π.χ. κάθε 3 μήνες για 10 ημέρες. Διακοπή του φαρμάκου αν εμφανισθούν σημεία θρομβοεμβολικών διεργασιών, διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας ή χολοστατικός ίκτερος. Σε γυναίκες στις οποίες προηγούμενα εχορηγείτο άλλη θεραπεία ορμονικής υποκατάστασης το ενδομήτριο μπορεί να είναι ήδη παραγωγικό. Στις περιπτώσεις αυτές πριν αρχίσει η θεραπευτική αγωγή με τιμπολόνη συνιστάται πρόκληση αιμόρροιας από διακοπή με τη χορήγηση ενός προγεστερινοειδούς.
Δοσολογία: 2.5 mg ημερησίως κατά προτίμηση την ίδια ώρα κάθε ημέρα. Σε γυναίκες με φυσική εμμηνόπαυση η αγωγή αρχίζει 12 μήνες μετά την τελευταία έμμηνο ρύση. Σε γυναίκες με χειρουργική εμμηνόπαυση ή σε γυναίκες στις οποίες χορηγούνται GnRH ανάλογα η αγωγή με τιμπολόνη πρέπει να αρχίζει αμέσως.
Φαρμακευτικά προϊόντα
LIVIAL/Organon: tab 2.5mg x 30
Κατάταξη κεφαλαίου
06 Φάρμακα παθήσεων ενδοκρινών αδενών - ορμόνες
06.05 Γεννητικές ορμόνες
06.05.02 Γεννητικές ορμόνες θήλεος
06.05.02.02 Γοναδομιμητικά
06.05.02.02.01 Τιμπολόνη (Tibolone)
Εμπορικές ονομασίες κεφαλαίου
Κ | Εμπορική ονομασία | Ενεργά συστατικά | Υπεύθυνος κυκλοφορίας |
---|---|---|---|
LIVIAL | Merck Sharp & Dohme Α.Φ.Β.Ε.Ε. |