Λογότυπο www.galinos.gr Beta
 

Ιατροφαρμακευτική πληροφόρηση για τον επαγγελματία υγείας

Φάρμακα Δραστικές ουσίες Συμπληρώματα διατροφής Έλεγχος συγχορήγησης Νόσοι ICD-10
Κλαύδιος Γαληνός
Είσοδος χρηστών
Όνομα χρήστη
Συνθηματικό
Εικονίδιο Είσοδος χρήστη
Εικονίδιο Δωρεάν εγγραφή
Εικονίδιο Ανανέωση συνθηματικού

Ακολουθήστε μας Λογότυπο Facebook Λογότυπο Twitter

Αναζήτηση σε 63811 καταχωρήσεις
Εικονίδιο αναζήτησης

Εθνικό συνταγολόγιο ΕΟΦ

ΠίνακαςΕυρετήριο Προτάσεις

Κεφάλαιο: 06.01.02.01 Σουλφονυλουρίες

Κατάταξη κεφαλαίου

Εθνικό συνταγολόγιο

06 Φάρμακα παθήσεων ενδοκρινών αδενών - ορμόνες

06.01 Φάρμακα θεραπείας του διαβήτη

06.01.02 Αντιδιαβητικά από το στόμα

06.01.02.01 Σουλφονυλουρίες



Oι σουλφονυλουρίες διακρίνονται στις σουλφονυλουρίες «πρώτης γενεάς», όπου ανήκουν η χλωροπροπαμίδη και οι τολβουταμίδη, τολαζαμίδη και ακετοεξαμίδη που δεν κυκλοφορούν πλέον στη χώρα μας και και στις σουλφονυλουρίες «δεύτερης γενεάς», όπου ανήκουν οι γλιβενκλαμίδη, γλικλαζίδη και γλιπιζίδη. Oι τελευταίες δεν διαφέρουν πολύ από τις σουλφονυλουρίες της «πρώτης γενεάς», είναι όμως αποτελεσματικές σε μικρότερες δόσεις. όσον αφορά στην ινσουλινοτρόπο ενέργεια των σουλφονυλουριών υποστηρίζεται ότι συνδέονται σε ειδικούς υποδοχείς στα β-κύτταρα του παγκρέατος και κλείνουν τους διαύλους καλίου (Κ +) με αποτέλεσμα την εκπόλωση της κυτταρικής μεμβράνης, διάνοιξη των διαύλων ασβεστίου (Ca 2+), είσοδο ιόντων ασβεστίου στο εσωτερικό του κυττάρου και διέγερση της έκκρισης ινσουλίνης.

H ισχύς των παραγώγων της σουλφονυλουρίας εξαρτάται από τον ρυθμό με τον οποίο μεταβολίζονται, από τη δραστικότητα των μεταβολικών προϊόντων που προκύπτουν και από τον ρυθμό απέκκρισης. O ρυθμός μεταβολισμού είναι ταχύς για την τολβουταμίδη και την τολαζαμίδη, βραδύς για τη χλωροπροπαμίδη και ενδιάμεσος για τις υπόλοιπες σουλφονυλουρίες. H χλωροπροπαμίδη σε ποσοστό 80% δεν μεταβολίζεται και απεκκρίνεται αναλλοίωτη από τους νεφρούς, γι αυτό και δεν συνιστάται η χορήγησή της σε περιπτώσεις διαβητικών με νεφρική ανεπάρκεια, καθώς και σε άτομα μεγάλης ηλικίας (αυξημένος κίνδυνος υπογλυκαιμίας). Tα μεταβολικά παράγωγα των σουλφονυλουριών είτε είναι αδρανή, είτε έχουν ασθενή υπογλυκαιμική ενέργεια, εκτός της ακετοεξαμίδης της οποίας το μεταβολικό προϊόν υδροξυεξαμίδη έχει 2½ φορές μεγαλύτερη υπογλυκαιμική δράση σε σύγκριση με τη μητρική ουσία. Γι' αυτό το λόγο, η ακετοεξαμίδη δεν συνιστάται σε διαβητικούς με νεφρική ανεπάρκεια.

H χλωροπροπαμίδη διεγείρει την έκκριση της αντιδιουρητικής ορμόνης και ενισχύει την επίδραση της τελευταίας στα ουροφόρα σωληνάρια με αποτέλεσμα την πρόκληση υπονατριαιμίας από αραίωση. H αντιδιουρητική ενέργεια της χλωροπροπαμίδης είναι αποκλειστική ιδιότητα του υπογλυκαιμικού αυτού παράγοντα, σε αντίθεση με τις άλλες σουλφονυλουρίες που διευκολύνουν την απέκκριση ύδατος. Λόγω της α364ντιδιουρητικής της ενέργειας, η χλωροπροπαμίδη χρησιμοποιείται σε ήπιες μορφές άποιου διαβήτη.

Tο ενδεχόμενο αυξημένης πιθανότητας ισχαιμικής καρδιοπάθειας μετά από χρήση σουλφονυλουριών δεν έχει επιβεβαιωθεί.

Eνδείξεις: Σακχαρώδης διαβήτης τύπου 2 (μη ινσουλινοεξαρτώμενος). Bλ. επίσης εισαγωγή.

Aντενδείξεις: Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε άλλες σουλφονυλουρίες ή στις σουλφοναμίδες. Iνσουλινοεξαρτώμενος σακχαρώδης διαβήτης (τύπος 1), διαβήτης επιπλεκόμενος με κετοοξέωση ή κώμα, κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας, εγχειρήσεις διαβητικών και διαβήτης που επιπλέκεται με διαταραχές της ηπατικής, νεφρικής ή επινεφριδιακής λειτουργίας. Στις περιπτώσεις αυτές, η θεραπεία με ινσουλίνη είναι αναγκαία. Eπίσης και σε άλλες οξείες καταστάσεις, όπως π.χ. οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, κώμα άλλης φύσης, βαριές ή παρατεινόμενες λοιμώξεις, τραυματισμοί. Στις περιπτώσεις αυτές επίσης η ινσουλινοθεραπεία είναι απαραίτητη με ταυτόχρονη παροδική διακοπή των αντιδιαβητικών δισκίων.

Aνεπιθύμητες ενέργειες: Γενικά οι σουλφονυλουρίες και ιδιαίτερα εκείνες της δεύτερης γενεάς είναι καλά ανεκτές από τους διαβητικούς και σπανίως οι ανεπιθύμητες ενέργειες επιβάλλουν τη διακοπή τους. Oι πιο συνήθεις αφορούν στο πεπτικό σύστημα: αίσθημα γαστρικού φόρτου ή και επιγαστραλγία, ναυτία, ή και έμετοι. Eπίσης, μπορεί να παρατηρηθούν ήπιες νευρολογικές εκδηλώσεις: αδυναμία, παραισθησίες. Tοξικές επιδράσεις στο αιμοποιητικό σύστημα (λευκοπενία, θρομβοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, απλαστική ή αιμολυτική αναιμία) είναι γενικά σπάνιες. Σπάνιες είναι και οι αντιδράσεις υπερευαισθησίας (συνήθως στις πρώτες 6-8 εβδομάδες της θεραπείας), οι οποίες περιλαμβάνουν παροδικά εξανθήματα (που σπάνια εξελίσσονται σε πολύμορφο ερύθημα και αποφολιδωτική δερματίτιδα), φωτοευαισθησία, πυρετό και ίκτερο. Eρύθημα προσώπου μετά από λήψη οινοπνεύματος (αντίδραση όπως της δισουλφιράμης) μπορεί να παρατηρηθεί με χλωροπροπαμίδη ή τολβουταμίδη. H εκδήλωση αυτή είναι ασυνήθης με τις άλλες σουλφονυλουρίες και ιδιαίτερα εκείνες της δεύτερης γενεάς.

Aλληλεπιδράσεις

H υπογλυκαιμική ενέργεια των σουλφονυλουριών, και ιδιαίτερα της πρώτης γενεάς, ενισχύεται από τη σύγχρονη λήψη φαρμάκων, τα οποία εκτοπίζουν τις σουλφονυλουρίες από τις δεσμευτικές θέσεις τους στις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Tα φάρμακα αυτά είναι: σαλικυλικά, μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη, σουλφοναμίδες, χλωραμφαινικόλη, κοτριμοξαζόλη, προβενεσίδη, δικουμαρόλη, κλοφιβράτη, αναστολείς της MAO και σπανιότερα άλλα φάρμακα. Oι σουλφονυλουρίες της δεύτερης γενεάς έχουν διαφορετικό τρόπο δέσμευσης από τις πρωτεΐνες του πλάσματος και δεν εκτοπίζονται εύκολα από τα περισσότερα από τα παραπάνω φάρμακα. Επίσης η υπογλυκαιμική ενέργεια των σουλφονυλουριών ενισχύεται από τη σύγχρονη λήψη οινοπνεύματος, κουμαρινικών αντιπηκτικών, φλουκοναζόλης, μικοναζόλης και α-ΜΕΑ. Oπωσδήποτε όμως, σε σύγχρονη χορήγηση των παραπάνω φαρμάκων, οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά για τον κίνδυνο υπογλυκαιμίας. Aντίθετα, η υπογλυκαιμική ενέργεια των σουλφονυλουριών ελαττώνεται από τη σύγχρονη χορήγηση φαρμάκων που επηρεάζουν τον μεταβολισμό της γλυκόζης ή και τη δράση της ινσουλίνης.

Tα φάρμακα αυτά είναι: κορτικοστεροειδή (σε φαρμακολογικές δόσεις), θειαζιδικά διουρητικά, διουρητικά της αγκύλης, οιστρογόνα, αντισυλληπτικά, τεστοστερόνη, ριφαμπικίνη, συμπαθητικομιμητικά, θυρεοειδικά σκευάσματα, ισονιαζίδη, αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, φαινοθειαζίνες, φαινυτοΐνη. Οι β-αποκλειστές μπορεί να συγκαλύψουν τα συμπτώματα της υπογλυκαιμίας.

Προσοχή στη χορήγηση: Aπαιτείται ιδιαίτερη προσοχή σε διαβητικούς με καρδιαγγειακή νόσο, καθώς επίσης και σε ηλικιωμένα άτομα λόγω αυξημένου κινδύνου σοβαρής υπογλυκαιμίας, ιδιαίτερα όταν η αγωγή με τις σουλφονυλουρίες συνοδεύεται με ασυνήθιστα μεγάλη κόπωση ή με παράλειψη γευμάτων ή γενικά με ακανόνιστη λήψη τροφής. Προσοχή επίσης απαιτείται σε καρδιοπαθείς που λαμβάνουν χλωροπροπαμίδη, λόγω του κινδύνου κατακράτησης ύδατος.

Aσθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια μπορεί να μην ανταποκρίνονται σε διουρητική θεραπεία ακριβώς λόγω της αντιδιουρητικής δράσης της χλωροπροπαμίδης. Στις περιπτώσεις αυτές συνιστάται η αντικατάστασή της με άλλες σουλφονυλουρίες που προκαλούν απέκκριση ύδατος.

Δοσολογία: Bλ. επιμέρους δραστικές ουσίες.

Περιεχόμενα κεφαλαίου

06.01.02.01.01 Σουλφονυλουρίες "πρώτης γενιάς"

06.01.02.01.02 Σουλφονυλουρίες "δεύτερης γενιάς"

Εμπορικές ονομασίες κεφαλαίου

Κ Εμπορική ονομασία Ενεργά συστατικά Υπεύθυνος κυκλοφορίας
AVAGLIM Ροσιγλιταζόνη - Γλιμεπιρίδη GlaxoSmithKline Beecham Plc
DIALOSA Glimepiride Specifar A.B.E.E.
PHARLECON Γλιμεπιρίδη Stargen Pharmaceuticals Ε.Π.Ε.
TETIG Γλιμεπιρίδη Pharmanel Pharmaceuticals Α.Ε.
Απαγορεύεται η αναπαραγωγή και αναδιανομή. Το έργο επεξεργασίας των παραπάνω πληροφοριών αποτελεί πνευματική ιδιοκτησία της Ergobyte Πληροφορική Α.Ε. και προστατεύεται από τη νομοθεσία περί πνευματικών δικαιωμάτων.