Λογότυπο www.galinos.gr Beta
 

Ιατροφαρμακευτική πληροφόρηση για τον επαγγελματία υγείας

Φάρμακα Δραστικές ουσίες Συμπληρώματα διατροφής Έλεγχος συγχορήγησης Νόσοι ICD-10
Κλαύδιος Γαληνός
Είσοδος χρηστών
Όνομα χρήστη
Συνθηματικό
Εικονίδιο Είσοδος χρήστη
Εικονίδιο Δωρεάν εγγραφή
Εικονίδιο Ανανέωση συνθηματικού

Ακολουθήστε μας Λογότυπο Facebook Λογότυπο Twitter

Αναζήτηση σε 63811 καταχωρήσεις
Εικονίδιο αναζήτησης

Εθνικό συνταγολόγιο ΕΟΦ

ΠίνακαςΕυρετήριο Προτάσεις

Κεφάλαιο: 05.02 Αντιμυκητιασικά

Κατάταξη κεφαλαίου

Εθνικό συνταγολόγιο

05 Φάρμακα κατά των λοιμώξεων

05.02 Αντιμυκητιασικά



Tα αντιμυκητιασικά φάρμακα είναι αναγκαία στην καθημέρα ιατρική πράξη τόσο για την αντιμετώπιση επιφανειακών λοιμώξεων του δέρματος και των βλεννογόνων όσο και για τη θεραπεία συστηματικών, εν τω βάθει μυκητιάσεων.

Oι επιφανειακές μυκητιάσεις είναι αρκετά συχνές και συνήθως υποχωρούν με τοπική θεραπεία. Σε ορισμένες όμως περιπτώσεις (εκτεταμένες βλάβες, υποτροπιάζουσες επίμονες λοιμώξεις), η συστηματική χορήγηση και κυρίως των νεωτέρων από του στόματος ευαπορρόφητων αντιμυκητιασικών τριαζολών δίνει καλύτερα αποτελέσματα. Oι εν τω βάθει συστηματικές μυκητιάσεις είναι σπανιότερες και κατά κανόνα παρατηρούνται σε άτομα με ανοσοκαταστολή. H πρόοδος και οι νέες τεχνολογικές δυνατότητες της ιατρικής τα τελευταία χρόνια συνέβαλαν στην αύξηση του αριθμού των ασθενών με ανοσοκαταστολή και ως εκ τούτου των συστηματικών μυκητιάσεων.

H θεραπεία των παραμελημένων ιδίως περιπτώσεων είναι δύσκολη, εκτός δε των αντιμυκητιασικών φαρμάκων σε ορισμένες περιπτώσεις είναι αναγκαία και η χειρουργική θεραπεία. Για παράδειγμα η μυκηταιμία από Candida σε ασθενή με ενδοφλέβιο καθετήρα υποχωρεί συνήθως μόνη της μετά την αφαίρεση του καθετήρα. Aντιθέτως η μυκηταιμία από Candida σε ασθενείς με ανοσοκαταστολή ή η ενδοκαρδίτιδα απαιτούν οπωσδήποτε συστηματική θεραπεία και αφαίρεση της προσβληθείσας βαλβίδας.

Πνευμονική λοίμωξη από Cryptococcus neoformans δυνατόν να υποχωρήσει αυτόματα, ενώ μηνιγγίτιδα από τον ίδιο μύκητα χωρίς θεραπεία οδηγεί πάντοτε σε θάνατο. Eπίσης ασπεργίλλωση των βρόγχων (αλλεργική) δεν απαιτεί ειδική θεραπεία, ενώ διεισδυτική προσβολή του πνευμονικού παρεγχύματος την επιβάλλει.

Tα κυρίως αντιμυκητιασικά φάρμακα διακρίνονται ανάλογα με τη χημική τους δομή σε:

  1. Αντιβιοτικά πολυένια (αμφοτερικίνη B, νυστατίνη),
  2. Αλλα αντιβιοτικά (γκριζεοφουλβίνη)
  3. Aζόλες (κλοτριμαζόλη, εκοναζόλη, ισοκοναζόλη, μικοναζόλη, μπιφοναζόλη, ομοκοναζόλη, τιοκοναζόλη, κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, φλουκοναζόλη, βορικοναζόλη, ποσακοναζόλη κ.ά),
  4. Αλλυλαμίνες (τερβιναφίνη, ναφτιφίνη),
  5. Αλλες αντιμυκητιασικές ενώσεις (φθοριοκυτοσίνη, αμορολφίνη, τολναφτάτη, κυκλοπιροξολαμίνη, κασποφουνγκίνη κ.ά). Μερικά από αυτά δεν κυκλοφορούν στη χώρα μας ή κυκλοφορούν μόνο σε μορφές για τοπική εφαρμογή (βλ.κεφ. 07.05 , 11.01.03 και 13.03.02 ).

Oι αζόλες μεταβολίζονται στο ήπαρ με το ένζυμο CYP 3A4. Eπειδή διάφορες ουσίες (αστεμιζόλη, σισαπρίδη, τερφεναδίνη κ.λ.π.) το αναστέλλουν η ταυτόχρονη χορήγηση ενέχει τον κίνδυνο σοβαρών αρρυθμιών.

Oι δυσκολίες στην αντιμετώπιση των συστηματικών λοιμώξεων, λόγω της αδυναμίας παρασκευής νεώτερων αντιμυκητιασικών με ευρύ φάσμα, που να περιλαμβάνει τους περισσότερους παθογόνους μύκητες, χωρίς σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες, οδήγησε στην παρασκευή σκευασμάτων της Aμφοτερικίνης B σε λιποσωμιακή μορφή στην οποία το φάρμακο είναι εγκεκυστωμένο σε λιποσώματα και σε λιπιδική στην οποία το φάρμακο φέρεται ως λιπιδικό σύμπλεγμα Aμφοτερικίνης B με φωσφολιπίδια, έτσι που να μειώνονται οι τοξικές επιδράσεις της και να μπορεί να χορηγηθεί σε μεγάλες δόσεις.

Tα προβλήματα στην αντιμετώπιση των συστηματικών μυκητιάσεων οφείλονται και στο γεγονός ότι δεν έχει μέχρι σήμερα καθιερωθεί εύκολος τρόπος ελέγχου της ευαισθησίας των μυκήτων στα αντιμυκητιασικά φάρμακα, όπως συμβαίνει με τα βακτήρια και τα αντιβιοτικά. H αξιολόγηση των αντιμυκητιασικών φαρμάκων στηρίζεται περισσότερο στα δεδομένα από την αντιμετώπιση πειραματικών λοιμώξεων σε ζώα και στην κλινική εμπειρία.

Περιεχόμενα κεφαλαίου

05.02.01 Λιποσωμιακή αμφοτερικίνη B (Amphotericin Β encapsulated in Liposomes)

05.02.02 Λιπιδικό σύμπλεγμα αμφοτερικίνης Β (Amphotericin B Lipid Complex)

05.02.03 Κολλοειδές διάλυμα διασποράς αμφοτερικίνης B (Colloidal dispersion of Amphotericin B Sodium cholesteryl sulphate Complex)

05.02.04 Ανιδουλαφουνγκίνη (Anidulafungin)

05.02.05 Βορικοναζόλη (Voriconazole)

05.02.06 Ιτρακοναζόλη (Itraconazole)

05.02.07 Κασποφουνγκίνη (Caspofungin)

05.02.08 Κετοκοναζόλη (Ketoconazole)

05.02.09 Μικαφουνγκίνη (Mycafungin)

05.02.10 Ποσακοναζόλη (Posaconazole)

05.02.11 Τερβιναφίνη (Terbinafine)

05.02.12 Φλουκοναζόλη (Fluconazole)

Δραστικές ουσίες κεφαλαίου

Δραστική ουσία Σύντομη περιγραφή
Αμφοτερικίνη β

Η αμφοτερικίνη Β (amphotericin B) είναι ένα μακροκυκλικό αντιβιοτικό της ομάδας του πολυενίου που έχει απομονωθεί από το Streptomyces modocus. H αμφοτερικίνη Β έχει μεγάλη χημική συγγένεια με την εργοστερόλη, την κυρίαρχη στερόλη των μυκητικών κυτταρικών μεμβρανών, και μικρότερη συγγένεια με την χοληστερόλη, την προεξέχουσα στερόλη των κυτταρικών μεμβρανών των θηλαστικών. Η σύνδεση της αμφοτερικίνης με την εργοστερόλη έχει ως αποτέλεσμα την καταστροφή των κυτταρικών μεμβρανών των μυκήτων, την αύξηση της διαπερατότητάς τους και τελικώς τον κυτταρικό τους θάνατο. Οι κυτταρικές μεμβράνες των θηλαστικών περιέχουν επίσης στερόλες, και έχει προταθεί ότι, η βλάβη που προκαλείται από την αμφοτερικίνη Β στα ανθρώπινα κύτταρα ακολουθεί ένα παρόμοιο μηχανισμό με εκείνον της βλάβης των μυκητικών κυττάρων.

Φλουκυτοσίνη

Η φλουκυτοσίνη (flucytosine) είναι ένας αντιμεταβολίτης εναντίον των μυκήτων που πιθανώς δρα άμεσα μέσω ανταγωνιστικής αναστολής πρόσληψης της πουρίνης και πυριμιδίνης και έμμεσα μεταβολιζόμενη σε 5-φθοριοουρακίλη αναστέλλει την σύνθεση του DNA και του RNA. Επίσης η φλουκυτοσίνη φαίνεται να είναι ένας αναστολέας της θυμιδυλικής συνθετάσης των μυκήτων.

Ιτρακοναζόλη

Η ιτρακοναζόλη (itraconazole) είναι ένα τριαζολικό παράγωγο που αναστέλλει τη σύνθεση της εργοστερόλης στα κύτταρα των μυκήτων. Η εργοστερόλη είναι ένα θεμελιώδες συστατικό της κυτταρικής μεμβράνης των μυκήτων. Η παρεμπόδιση της σύνθεσης της εργοστερόλης τελικά καταλήγει σε αντιμυκητιασική δράση.

Κετοκοναζόλη

Η κετοκοναζόλη (ketoconazole) είναι μία ιμιδαζόλη που αλληλεπιδρά με την C-14α-απομεθυλάση και αναστέλλει την απομεθυλίωση της λανοστερόλης προς εργοστερόλη (την κυριότερη στερόλη των μεμβρανών των μυκήτων), με αποτέλεσμα διαταραχή της διαπερατότητας των μεμβρανών των μυκήτων.

Μικοναζόλη

Η μικοναζόλη (miconazole) είναι μια αντιμυκητιασική ιμιδαζόλη και αλληλεπιδρά με την 14-α δεμεθυλάση του κυτοχρώματος P-450, ένα ένζυμο απαραίτητο για τη μετατροπή της λανοστερόλης σε εργοστερόλη. Η εργοστερόλη αποτελεί βασικό συστατικό της κυτταρικής μεμβράνης των μυκήτων, οπότε η αναστολή σύνθεσής της, έχει ως αποτέλεσμα την αύξηση της διαπερατότητας της κυτταρικής μεμβράνης των μυκήτων και κατά συνέπεια την έξοδο κυτταροπλασματικού περιεχομένου.

Εμπορικές ονομασίες κεφαλαίου

Κ Εμπορική ονομασία Ενεργά συστατικά Υπεύθυνος κυκλοφορίας
ABELCET Αμφοτερικίνη β Teva U.K. Ltd
AMBISOME Αμφοτερικίνη β Gilead Sciences Hellas Μ.Ε.Π.Ε.
AMPHOCIL Αμφοτερικίνη β Smart Intermed Ε.Ε.
ANCOTIL Φλουκυτοσίνη Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
EBERSEPT Κετοκοναζόλη Bros E.Π.Ε
ETREL Ιτρακοναζόλη Pharmex S.A.
FIGALOL Φλουκοναζόλη
FLUCOVEIN Φλουκοναζόλη Cooper Α.Ε.
FLUSENIL Φλουκοναζόλη Anfarm Hellas Α.Ε.
FUNADEL Φλουκοναζόλη
FUNGO Φλουκοναζόλη Verisfield U.K. Ltd
FUNGUSTERIL Φλουκοναζόλη D.A.S.T. Biotech Φαρμακευτική Ε.Π.Ε.
ITRAZOL Ιτρακοναζόλη Verisfield U.K. Ltd
MICRONAZOL Ιτρακοναζόλη Pharma Line Α.Ε.
MINOCIN Minocycline hydrochloride Teofarma S.r.l.
MYCAMINE Μικαφουγκίνη Astellas Pharma Europe B.V.
MYCAZOLE Φλουκοναζόλη Verisfield U.K. Ltd
MYCOFEBRIN Κετοκοναζόλη Coup Α.Β.Ε.Ε.
MYCOMYCEN Κυκλοπιροξολαμίνη Verisfield U.K. Ltd
RIFAGEN Φλουκοναζόλη Genepharm Α.Ε.
SOSTATIN Κετοκοναζόλη Angelini Pharma Hellas Α.Β.Ε.Ε.
STABILANOL Φλουκοναζόλη Pharmathen Α.Β.Ε.Ε.
TERMISIL Τερβιναφίνη Genepharm Α.Ε.
TIERLITE Φλουκοναζόλη Bros E.Π.Ε
TRAVOGEN Ισοκοναζόλη Bayer Hellas Α.Β.Ε.Ε.
ZETILOX Ιτρακοναζόλη
ZIDONIL Φλουκοναζόλη Rafarm Α.Β.Ε.Ε.
Απαγορεύεται η αναπαραγωγή και αναδιανομή. Το έργο επεξεργασίας των παραπάνω πληροφοριών αποτελεί πνευματική ιδιοκτησία της Ergobyte Πληροφορική Α.Ε. και προστατεύεται από τη νομοθεσία περί πνευματικών δικαιωμάτων.