Κλαύδιος Γαληνός
Δωρεάν εγγραφή Αποκτήσετε πρόσβαση σε όλες τις πληροφορίες και τα εργαλεία του Galinos.gr για έναν μήνα
Έλεγχος συγχορήγησης Ελέγξτε την αγωγή σας για αντενδείξεις και αλληλεπιδράσεις μεταξύ των φαρμάκων
Μητρότητα και φάρμακα Ενημερωθείτε για την ασφάλεια χορήγησης ενός φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή του θηλασμού
Συνδρομές Μάθετε περισσότερα για τα οφέλη και τις επιπλέον παροχές των συνδρομητικών προγραμμάτων
Ενδείξεις και αγωγές Βρείτε θεραπευτικές ενδείξεις και αγωγές για νόσους, συμπτώματα και ιατρικές πράξεις
Γνωρίζατε ότι... Μοιραζόμαστε μαζί σας γεγονότα της πορείας του Galinos.gr από το 2011 μέχρι σήμερα

Αντιμυκητιασικά

Ευρετήριο Αναφορές

Εθνικό συνταγολόγιο, κεφάλαιο 05.02

Tα αντιμυκητιασικά φάρμακα είναι αναγκαία στην καθημέρα ιατρική πράξη τόσο για την αντιμετώπιση επιφανειακών λοιμώξεων του δέρματος και των βλεννογόνων όσο και για τη θεραπεία συστηματικών, εν τω βάθει μυκητιάσεων.

Oι επιφανειακές μυκητιάσεις είναι αρκετά συχνές και συνήθως υποχωρούν με τοπική θεραπεία. Σε ορισμένες όμως περιπτώσεις (εκτεταμένες βλάβες, υποτροπιάζουσες επίμονες λοιμώξεις), η συστηματική χορήγηση και κυρίως των νεωτέρων από του στόματος ευαπορρόφητων αντιμυκητιασικών τριαζολών δίνει καλύτερα αποτελέσματα. Oι εν τω βάθει συστηματικές μυκητιάσεις είναι σπανιότερες και κατά κανόνα παρατηρούνται σε άτομα με ανοσοκαταστολή. H πρόοδος και οι νέες τεχνολογικές δυνατότητες της ιατρικής τα τελευταία χρόνια συνέβαλαν στην αύξηση του αριθμού των ασθενών με ανοσοκαταστολή και ως εκ τούτου των συστηματικών μυκητιάσεων.

H θεραπεία των παραμελημένων ιδίως περιπτώσεων είναι δύσκολη, εκτός δε των αντιμυκητιασικών φαρμάκων σε ορισμένες περιπτώσεις είναι αναγκαία και η χειρουργική θεραπεία. Για παράδειγμα η μυκηταιμία από Candida σε ασθενή με ενδοφλέβιο καθετήρα υποχωρεί συνήθως μόνη της μετά την αφαίρεση του καθετήρα. Aντιθέτως η μυκηταιμία από Candida σε ασθενείς με ανοσοκαταστολή ή η ενδοκαρδίτιδα απαιτούν οπωσδήποτε συστηματική θεραπεία και αφαίρεση της προσβληθείσας βαλβίδας.

Πνευμονική λοίμωξη από Cryptococcus neoformans δυνατόν να υποχωρήσει αυτόματα, ενώ μηνιγγίτιδα από τον ίδιο μύκητα χωρίς θεραπεία οδηγεί πάντοτε σε θάνατο. Eπίσης ασπεργίλλωση των βρόγχων (αλλεργική) δεν απαιτεί ειδική θεραπεία, ενώ διεισδυτική προσβολή του πνευμονικού παρεγχύματος την επιβάλλει.

Tα κυρίως αντιμυκητιασικά φάρμακα διακρίνονται ανάλογα με τη χημική τους δομή σε:

  1. Αντιβιοτικά πολυένια (αμφοτερικίνη B, νυστατίνη),
  2. Αλλα αντιβιοτικά (γκριζεοφουλβίνη)
  3. Aζόλες (κλοτριμαζόλη, εκοναζόλη, ισοκοναζόλη, μικοναζόλη, μπιφοναζόλη, ομοκοναζόλη, τιοκοναζόλη, κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, φλουκοναζόλη, βορικοναζόλη, ποσακοναζόλη κ.ά),
  4. Αλλυλαμίνες (τερβιναφίνη, ναφτιφίνη),
  5. Αλλες αντιμυκητιασικές ενώσεις (φθοριοκυτοσίνη, αμορολφίνη, τολναφτάτη, κυκλοπιροξολαμίνη, κασποφουνγκίνη κ.ά). Μερικά από αυτά δεν κυκλοφορούν στη χώρα μας ή κυκλοφορούν μόνο σε μορφές για τοπική εφαρμογή (βλ.κεφ. 07.05 , 11.01.03 και 13.03.02 ).

Oι αζόλες μεταβολίζονται στο ήπαρ με το ένζυμο CYP 3A4. Eπειδή διάφορες ουσίες (αστεμιζόλη, σισαπρίδη, τερφεναδίνη κ.λ.π.) το αναστέλλουν η ταυτόχρονη χορήγηση ενέχει τον κίνδυνο σοβαρών αρρυθμιών.

Oι δυσκολίες στην αντιμετώπιση των συστηματικών λοιμώξεων, λόγω της αδυναμίας παρασκευής νεώτερων αντιμυκητιασικών με ευρύ φάσμα, που να περιλαμβάνει τους περισσότερους παθογόνους μύκητες, χωρίς σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες, οδήγησε στην παρασκευή σκευασμάτων της Aμφοτερικίνης B σε λιποσωμιακή μορφή στην οποία το φάρμακο είναι εγκεκυστωμένο σε λιποσώματα και σε λιπιδική στην οποία το φάρμακο φέρεται ως λιπιδικό σύμπλεγμα Aμφοτερικίνης B με φωσφολιπίδια, έτσι που να μειώνονται οι τοξικές επιδράσεις της και να μπορεί να χορηγηθεί σε μεγάλες δόσεις.

Tα προβλήματα στην αντιμετώπιση των συστηματικών μυκητιάσεων οφείλονται και στο γεγονός ότι δεν έχει μέχρι σήμερα καθιερωθεί εύκολος τρόπος ελέγχου της ευαισθησίας των μυκήτων στα αντιμυκητιασικά φάρμακα, όπως συμβαίνει με τα βακτήρια και τα αντιβιοτικά. H αξιολόγηση των αντιμυκητιασικών φαρμάκων στηρίζεται περισσότερο στα δεδομένα από την αντιμετώπιση πειραματικών λοιμώξεων σε ζώα και στην κλινική εμπειρία.

Περιεχόμενα κεφαλαίου

Εθνικό συνταγολόγιο

05 Φάρμακα κατά των λοιμώξεων

05.02 Αντιμυκητιασικά

Δραστικές ουσίες κεφαλαίου

Δραστική ουσία Σύντομη περιγραφή
Αμφοτερικίνη β

Η αμφοτερικίνη Β (amphotericin B) είναι ένα μακροκυκλικό αντιμυκητιασικό της ομάδας του πολυενίου που έχει απομονωθεί από το Streptomyces modocus. Το φάρμακο πιθανώς, δρα δια δεσμεύσεως με τις στερόλες που βρίσκονται στην κυτταρική μεμβράνη του μύκητα, με επακόλουθο την μεταβολή της διαβατότητας της μεμβράνης που επιτρέπει την διαρροή διαφόρων μικρών μορίων.

Φλουκυτοσίνη

Η φλουκυτοσίνη (flucytosine) είναι ένας αντιμεταβολίτης εναντίον των μυκήτων που πιθανώς δρα άμεσα μέσω ανταγωνιστικής αναστολής πρόσληψης της πουρίνης και πυριμιδίνης και έμμεσα μεταβολιζόμενη σε 5-φθοριοουρακίλη αναστέλλει την σύνθεση του DNA και του RNA. Επίσης η φλουκυτοσίνη φαίνεται να είναι ένας αναστολέας της θυμιδυλικής συνθετάσης των μυκήτων.

Ιτρακοναζόλη

Η ιτρακοναζόλη (itraconazole) είναι ένα τριαζολικό παράγωγο που αναστέλλει τη σύνθεση της εργοστερόλης στα κύτταρα των μυκήτων. Η εργοστερόλη είναι ένα θεμελιώδες συστατικό της κυτταρικής μεμβράνης των μυκήτων. Η παρεμπόδιση της σύνθεσης της εργοστερόλης τελικά καταλήγει σε αντιμυκητιασική δράση.

Κετοκοναζόλη

Η κετοκοναζόλη είναι μία ιμιδαζόλη που αλληλεπιδρά με την C-14α-απομεθυλάση και αναστέλλει την απομεθυλίωση της λανοστερόλης προς εργοστερόλη (την κυριότερη στερόλη των μεμβρανών των μυκήτων), με αποτέλεσμα διαταραχή της διαπερατότητας των μεμβρανών των μυκήτων.

Μικοναζόλη

Η μικοναζόλη (miconazole) είναι μια αντιμυκητιασική ιμιδαζόλη και αλληλεπιδρά με την 14-α δεμεθυλάση του κυτοχρώματος P-450, ένα ένζυμο απαραίτητο για τη μετατροπή της λανοστερόλης σε εργοστερόλη. Η εργοστερόλη αποτελεί βασικό συστατικό της κυτταρικής μεμβράνης των μυκήτων, οπότε η αναστολή σύνθεσής της, έχει ως αποτέλεσμα την αύξηση της διαπερατότητας της κυτταρικής μεμβράνης των μυκήτων και κατά συνέπεια την έξοδο κυτταροπλασματικού περιεχομένου.

Εμπορικές ονομασίες κεφαλαίου

Κ Εμπορική ονομασία Ενεργά συστατικά Υπεύθυνος κυκλοφορίας
ABELCET Αμφοτερικίνη β Teva U.K. Ltd
AMBISOME Αμφοτερικίνη β Gilead Sciences Hellas Μ.Ε.Π.Ε.
AMPHOCIL Αμφοτερικίνη β Smart Pharma - Μητσίου, Κονδύλης και Σία Ε.Ε.
ANCOTIL Φλουκυτοσίνη Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
EBERSEPT Κετοκοναζόλη Bros E.Π.Ε
ETREL Ιτρακοναζόλη Pharmex S.A.
FIGALOL Φλουκοναζόλη
FLUCOVEIN Φλουκοναζόλη Cooper Α.Ε.
FLUSENIL Φλουκοναζόλη Anfarm Hellas Α.Ε.
FUNADEL Φλουκοναζόλη
FUNGO Φλουκοναζόλη Verisfield U.K. Ltd
FUNGUSTERIL Φλουκοναζόλη D.A.S.T. Biotech Φαρμακευτική Ε.Π.Ε.
ITRAZOL Ιτρακοναζόλη Verisfield U.K. Ltd
MICRONAZOL Ιτρακοναζόλη
MINOCIN Μινοκυκλίνη Teofarma S.r.l.
MYCAMINE Μικαφουγκίνη Astellas Pharma Europe B.V.
MYCAZOLE Φλουκοναζόλη Verisfield U.K. Ltd
MYCOFEBRIN Κετοκοναζόλη Coup Α.Β.Ε.Ε.
MYCOMYCEN Κυκλοπιροξολαμίνη Verisfield U.K. Ltd
RIFAGEN Φλουκοναζόλη Genepharm Α.Ε.
SOSTATIN Κετοκοναζόλη Angelini Pharma Hellas Α.Β.Ε.Ε.
STABILANOL Φλουκοναζόλη Pharmathen Α.Β.Ε.Ε.
TERMISIL Τερβιναφίνη Genepharm Α.Ε.
TIERLITE Φλουκοναζόλη Bros E.Π.Ε
TRAVOGEN Ισοκοναζόλη Bayer Hellas Α.Β.Ε.Ε.
ZETILOX Ιτρακοναζόλη
ZIDONIL Φλουκοναζόλη Rafarm Α.Β.Ε.Ε.
Μπορείτε να υποστηρίξετε τον Γαληνό στην αποστολή του να παρέχει δωρεάν έγκυρη πληροφόρηση για κάθε φάρμακο απενεργοποιώντας το Ad Blocker για αυτόν τον ιστότοπο.