Λογότυπο www.galinos.gr Beta
 

Ιατροφαρμακευτική πληροφόρηση για τον επαγγελματία υγείας

Φάρμακα Δραστικές ουσίες Συμπληρώματα διατροφής Έλεγχος συγχορήγησης Νόσοι ICD-10
Κλαύδιος Γαληνός
Είσοδος χρηστών
Όνομα χρήστη
Συνθηματικό
Εικονίδιο Είσοδος χρήστη
Εικονίδιο Δωρεάν εγγραφή
Εικονίδιο Ανανέωση συνθηματικού

Ακολουθήστε μας Λογότυπο Facebook Λογότυπο Twitter

Αναζήτηση σε 63811 καταχωρήσεις
Εικονίδιο αναζήτησης

Εθνικό συνταγολόγιο ΕΟΦ

ΠίνακαςΕυρετήριο Προτάσεις

Κεφάλαιο: 04.11 Οπιοειδή αναλγητικά

Κατάταξη κεφαλαίου

Εθνικό συνταγολόγιο

04 Φάρμακα παθήσεων κεντρικού νευρικού συστήματος

04.11 Οπιοειδή αναλγητικά



Tα οπιοειδή αναλγητικά σύμφωνα με τη χημική τους δομή περιλαμβάνουν τα φυσικά αλκαλοειδή του οπίου και τα συνθετικά παράγωγα.

Aπό πλευράς κλινικής εφαρμογής και με βάση τις ομοιότητες στη δράση τους τα οπιοειδή ταξινομούνται σε 1) αγωνιστές ή διεγέρτες που η δράση τους είναι παρόμοια της μορφίνης και 2) αγωνιστές-ανταγωνιστές που έχουν αγωνιστική δράση σε ένα τύπο υποδοχέα των οπιούχων και αγωνιστική-ανταγωνιστική δράση σε άλλον. Οπιοειδή με αγωνιστική δράση είναι τα φυσικά αλκαλοειδή του οπίου (μορφίνη, κωδεΐνη και ανάλογα) και συνθετικά παράγωγα, (όπως μεπεριδίνη, φαιντανύλη, λεβορφανόλη, μεθαδόνη, προποξυφαίνη). Στα οπιοειδή με μικτή αγωνιστική-ανταγωνιστική δράση υπάγονται τα παράγωγα της οξυμορφίνης (ναλβουφίνη) και της βενζομορφίνης (πενταζοκίνη).

H μορφίνη παρά τη μεγάλη συχνότητα ναυτίας και εμέτου εξακολουθεί να παραμένει το πλέον εν χρήσει οπιοειδές για την αντιμετώπιση του έντονου πόνου. Aποτελεί την πρωτότυπη ουσία με την οποία συγκρίνεται η αναλγητική ισχύς των άλλων οπιοειδών. Είναι το οπιοειδές εκλογής για την από του στόματος χορήγηση στον χρόνιο πόνο κακοήθους αιτιολογίας στα τελικά στάδια.

H πεθιδίνη προκαλεί ταχεία, αλλά βραχείας διάρκειας, αναλγησία. H αναλγητική της ισχύς είναι μικρότερη της μορφίνης. Δεν ενδείκνυται στον χρόνιο πόνο κακοήθους αιτιολογίας.

H κωδεΐνη ενδείκνυται κυρίως στην αντιμετώπιση ήπιου ή μέτριου πόνου. Σε μακροχρόνια χορήγηση προκαλεί έντονη δυσκοιλιότητα.

Ενδείξεις: H κυριότερη ένδειξη των οπιοειδών είναι ο έλεγχος του έντονου άλγους ποικίλης αιτιολογίας που δεν αντιμετωπίζεται με τα μη οπιοειδή αναλγητικά. Συνήθως χορηγούνται σε οξύ έντονο πόνο που οφείλεται σε τυχαίο ή χειρουργικό τραύμα ή απόφραξη αγγείων. Xορηγούνται επίσης σε ασθενείς με χρόνιο πόνο που οφείλεται σε κακοήθεια και το προσδόκιμο επιβίωσης είναι μικρό. Aντιθέτως, σε χρόνιο πόνο που οφείλεται σε καλοήθεις ανίατες βλάβες η χορήγηση των οπιοειδών περιορίζεται μόνο στις περιπτώσεις που άλλα φάρμακα ή μέθοδοι απέτυχαν ή η χρήση τους αντενδείκνυται.

Οδός και τρόπος χορήγησης: H οδός χορήγησης και το είδος του φαρμάκου εξαρτάται από την ένδειξη. Σε παρατεταμένη χορήγηση (χρόνιος πόνος), η λήψη από το στόμα αποτελεί την πιο παραδεκτή μέθοδο γιατί επιτρέπει πιο εύκολα την προσαρμογή των δόσεων αναλόγως με τις απαιτήσεις του ασθενή. Eπιπλέον, η βραδεία απορρόφηση εξασφαλίζει συνεχή αναλγησία μακράς διάρκειας και καλύτερη ανοχή. O βαθμός όμως της απορρόφησης είναι διάφορος και όχι προκαθορισμένος. Tα υπογλώσσια δισκία έχουν τα πλεονεκτήματα της χορήγησης από το στόμα και, επιπλέον, εξασφαλίζεται καλύτερη απορρόφηση και μεγάλη βιοδιαθεσιμότητα. Xορηγούνται συνήθως φάρμακα με μεγάλη διάρκεια δράσης, όπως λ.χ. η μεθαδόνη, στα οποία ο εθισμός και η εξάρτηση εγκαθίστανται πολύ αργότερα. Oι δόσεις πρέπει να είναι οι μικρότερες αποτελεσματικές. Πρόσφατα έχει εισαχθεί η διαδερμική χορήγηση με έμπλαστρο (TTS) στον πόνο του καρκίνου.

Στον οξύ πόνο είναι προτιμότερη η παρεντερική χορήγηση. H υποδόρια έγχυση εξασφαλίζει μεγαλύτερη διάρκεια δράσης και ηπιότερες ανεπιθύμητες ενεργειες. H ενδοφλέβια χορήγηση πρέπει να περιορίζεται μόνο σε εξαιρετικώς επείγουσες περιπτώσεις, π.χ. έμφραγμα μυοκαρδίου ή εγχείρηση. H έγχυση αραιωμένου φαρμάκου πρέπει να γίνεται πολύ βραδέως. H διάρκεια δράσης ποικίλλει από 20 λεπτά έως 2 ώρες, ανάλογα με την ουσία. άλλη μορφή θεραπείας, κυρίως στον οξύ αλλά και στον χρόνιο πόνο, είναι η ελεγχόμενη αναλγησία από τον ασθενή (PCA) με ειδική αντλία ή συσκευή για την έγχυση οπιοειδούς συνήθως στη συστηματική κυκλοφορία. Η τεχνική αυτή φαίνεται να παρέχει καλύτερο έλεγχο του πόνου από τις συμβατικές μεθόδους. Tα τελευταία χρόνια η έγχυση οπιοειδών, όπως μορφίνης, μεπεριδίνης, φαιντανύλης στον επισκληρίδιο ή υπαραχνοειδή χώρο έχει χρησιμοποιηθεί για τον έλεγχο του οξέος μετεγχειρητικού και χρόνιου πόνου. H αναλγησία είναι μακράς διάρκειας (μέχρι 24 ώρες) με λιγότερες ανεπιθύμητες ενέργειες. Oι πιο συχνές είναι έντονος κνησμός και κατακράτηση ούρων. O ασθενής πρέπει να βρίσκεται σε συνεχή παρακολούθηση γιατί μπορεί να εμφανιστεί όψιμη αναπνευστική καταστολή. Στον πόνο του τοκετού η ως άνω μέθοδος μπορεί να εφαρμοστεί με βραχείας διάρκειας δράσης οπιοειδή σε συνδυασμό με τοπικά αναισθητικά. Η χορήγηση οπιοειδών για τον έλεγχο του διεγχειρητικού πόνου αναφέρεται στο κεφ. 15.02.03.02 .

Ανεπιθύμητες ενέργειες: Oι πιο συχνές είναι ναυτία, έμετος, δυσκοιλιότητα και ζάλη. Σε υψηλές δόσεις προκαλούν αναπνευστική καταστολή και υπόταση. Μπορεί να επηρεάσουν την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων. Για την αντιμετώπιση της υπερδοσολογίας βλέπε κεφ. 17.02 .

Αλληλεπιδράσεις: Οι κυριότερες είναι οι ακόλουθες: Με οινόπνευμα ή κατασταλτικά του ΚΝΣ (αγχολυτικά, αντικαταθλιπτικά, αντιψυχωσικά) έντονη αναπνευστική ανεπάρκεια, που σε αρκετές περιπτώσεις είναι θανατηφόρα. Διέγερση ή καταστολή του ΚΝΣ όταν συγχορηγούνται με αναστολείς ΜΑΟ (να παρεμβάλλεται διακοπή 2 εβδομάδων). Αύξηση της στάθμης τους με σιμετιδίνη.

Προσοχή στη χορήγηση: O κίνδυνος εθισμού, εξάρτησης και ανοχής εμφανίζεται συνήθως μετά συνεχή θεραπεία σε άλλοτε άλλο χρονικό διάστημα. Σε περιπτώσεις βραχείας χορήγησης ακόμη και μεγάλων δόσεων ο κίνδυνος είναι εξαιρετικά σπάνιος. Aυξάνεται σε άτομα με ψυχολογικά προβλήματα και με ιστορικό φαρμακευτικής ή άλλης αιτιολογίας εξάρτησης. Στους αγωνιστές-ανταγωνιστές ο κίνδυνος εξάρτησης και εθισμού φαίνεται ότι είναι μικρότερος. Στις περιπτώσεις αντικατάστασης οπιοειδούς με αγωνιστική δράση με οπιοειδές με μεικτή δράση πρέπει να περάσει μικρή λανθάνουσα περίοδος για να μην εκδηλωθεί σύνδρομο στέρησης.

Περιεχόμενα κεφαλαίου

04.11.01 Δεξτροπροποξυφαίνη υδροχλωρική (Dextropropoxyphene Hydrochloride)

04.11.02 Κωδεΐνη (Codeine)

04.11.03 Κωδεϊνη σε συνδυασμό με Παρακεταμόλη ή και Καφεΐνη

04.11.04 Μορφίνη (Morphine)

04.11.05 Ναλβουφίνη υδροχλωρική (Nalbuphine Hydrochloride)

04.11.06 Πεθιδίνη υδροχλωρική (Pethidine Hydrochloride)

04.11.07 Τραμαδόλη (Tramadol)

04.11.08 Φαιντανύλη (Fentanyl)

Δραστικές ουσίες κεφαλαίου

Δραστική ουσία Σύντομη περιγραφή
Βουπρενορφίνη

Η βουπρενορφίνη (buprenorphine) είναι μερικός αγωνιστής / ανταγωνιστής των οπιοειδών, ο οποίος δεσμεύεται στους μ και κ υποδοχείς του εγκεφάλου. Η δράση της στη θεραπεία συντήρησης με οπιοειδή αποδίδεται στην βραδέως αναστρέψιμη δέσμευσή της με τους μ υποδοχείς, η οποία μπορεί για μακρό χρόνο να μειώσει την ανάγκη των εξαρτημένων ασθενών για ναρκωτικές ουσίες.

Κωδεΐνη

Η κωδεΐνη (codeine) είναι ένα οπιοειδές αναλγητικό, το οποίο ασκεί αγωνιστική επίδραση σε συγκεκριμένους, υποδοχείς οπιοειδών στο ΚΝΣ και σε άλλους ιστούς. Στα αποτελέσματα της δράσης της κωδεΐνης συμπεριλαμβάνονται η αναλγησία, η δυσκοιλιότητα από μειωμένη κινητικότητα του γαστρεντερικού σωλήνα, η καταστολή του αντανακλαστικού του βήχα, η αναπνευστική καταστολή από μειωμένη ανταπόκριση του αναπνευστικού κέντρου στο CO2, η ναυτία και ο έμετος μέσω διέγερσης της CTZ, οι αλλαγές στη διάθεση, συμπεριλαμβανομένων ευφορία και δυσφορία, καταστολή, νοητική θόλωση, μύση και αλλοίωση της δράσης του ενδοκρινικού και του αυτόνομου νευρικού συστήματος.

Δεξτροπροποξυφαίνη

Η δεξτροπροποξυφαίνη (dextropropoxyphene) είναι συνθετικός αγωνιστής των οπιοειδών. Ενώνεται με τους υποδοχείς οπιούχων και οδηγεί σε μείωση της αντίληψης των ερεθισμάτων του πόνου.

Μορφίνη

Η μορφίνη (morphine) είναι ένα οπιοειδές αναλγητικό και ασκεί δοσο-εξαρτώμενη αναλγητική δράση. Μπορεί να επηρεάσει την ψυχοκινητική συμπεριφορά και να προκαλέσει, ανάλογα με τη δόση και την κατάσταση του ασθενούς, καταπραϋντική δράση ή διέγερση. Επίσης μειώνει τον τόνο και τον περισταλτισμό των επιμήκων λείων μυϊκών ινών και αυξάνει τον τόνο των κυκλοτερών ινών, προκαλώντας επομένως σπασμό των σφιγκτήρων.

Ναλβουφίνη

Η ναλβουφίνη (nalbuphine) θεωρείται ότι κυρίως είναι ένας αγωνιστής των υποδοχέων kappa των οπιοειδών. Είναι επίσης μερικώς ανταγωνιστής των μ υποδοχέων, εμφανίζει κάποια σύνδεση με τον δέλτα υποδοχέα και ελάχιστη αγωνιστική δράση στον υποδοχέα σίγμα.

Ναλοξόνη

Η ναλοξόνη (naloxone) είναι ένας ανταγωνιστής στους μ, δέλτα, και κάππα υποδοχείς των οπιοειδών κα μπορεί να προλαμβάνει ή να αντιστρέφει τις επιδράσεις των οπιοειδών όπως η αναπνευστική καταστολή, καταστολή και υπόταση. Επίσης, μπορεί να αντιστρέψει τις ψυχομιμητικές και δυσφορικές επιδράσεις των αγωνιστών-ανταγωνιστών, όπως της πενταζοκίνης. Σε περίπτωση απουσίας ναρκωτικών δεν παρουσιάζει ουσιαστικά καμία φαρμακολογική δράση.

Πενταζοκίνη

Η πενταζοκίνη (pentazocine) είναι ένας αγωνιστής των υποδοχέων kappa και sigma των οπιοειδών.

Πεθιδίνη

Η πεθιδίνη είναι κυρίως ένας αγωνιστής των υποδοχέων των kappa-οπιοειδών ενώ εμφανίζει και δράση ως τοπικό αναισθητικό. Η πεθιδίνη έχει μεγαλύτερη συγγένεια με τους υποδοχείς των kappa-οπιοειδών από ότι η μορφίνη. Με την δέσμευση της πεθιδίνης στους υποδοχείς των kappa-οπιοειδών, αναστέλλεται η απελευθέρωση των αλγαισθητικών νευροδιαβιβαστών, όπως η ουσία P, GABA, η ντοπαμίνη, η ακετυλοχολίνη και η νοραδρεναλίνη. Επίσης αναστέλλεται η απελευθέρωση της βαζοπρεσσίνης, σωματοστατίνης, ινσουλίνης και γλυκαγόνης.

Εμπορικές ονομασίες κεφαλαίου

Κ Εμπορική ονομασία Ενεργά συστατικά Υπεύθυνος κυκλοφορίας
RELISTOR Μεθυλναλτρεξόνη TMC Pharma Services Ltd
ROMIDON Dextropropoxyphene Hydrochloride Stargen Pharmaceuticals Ε.Π.Ε.
SUBUTEX Βουπρενορφίνη RB Pharmaceuticals Ltd
ZALDIAR Τραμαδόλη - Παρακεταμόλη
ZIDERON Δεξτροπροποξυφαίνη Norma Hellas A.E.
Απαγορεύεται η αναπαραγωγή και αναδιανομή. Το έργο επεξεργασίας των παραπάνω πληροφοριών αποτελεί πνευματική ιδιοκτησία της Ergobyte Πληροφορική Α.Ε. και προστατεύεται από τη νομοθεσία περί πνευματικών δικαιωμάτων.