Αγωνιστές (διεγέρτες) των 5ΗΤ1 υποδοχέων

Οι αγωνιστές των 5ΗΤ1 υποδοχέων αποδείχθηκαν πολύτιμα φάρμακα στην αντιμετώπιση των οξειών κρίσεων της ημικρανίας. Δρουν στους υποδοχείς 1Β/1D της 5-υδροξυτρυπταμίνης (5ΗΤ1).

Ενδείξεις: Είναι δραστικοί κατά τη διάρκεια της οξείας ημικρανικής κρίσης, χορηγούνται το ταχύτερο δυνατό μετά την έναρξή της και θεωρούνται φάρμακα εκλογής για τις περιπτώσεις στις οποίες έχουν αποτύχει τα συνήθη αναλγητικά. Η σουματριπτάνη χορηγείται επίσης στην αθροιστική κεφαλαλγία.

Αντενδείξεις: Ισχαιμική καρδιοπάθεια, σπασμός στεφανιαίων αγγείων (στηθάγχη Prinzmetal), προηγηθέν έμφραγμα μυοκαρδίου ή παροδικό ισχαιμικό εγκεφαλικό επεισόδιο, περιφερική αγγειοπάθεια και μη ελεγχόμενη ή σοβαρή υπέρταση. Δεν ενδείκνυνται για την προφύλαξη των κρίσεων. Βλ. και Αλληλεπιδράσεις.

Ανεπιθύμητες ενέργειες: Μυρμηκιάσεις, αίσθημα θερμότητας ή συσφίξεως σε οποιοδήποτε σημείο του σώματος, συμπεριλαμβανομένου του τραχήλου και θώρακα, που μπορεί να οφείλεται σε σπασμό των στεφανιαίων ή αναφυλαξία (να διακόπτεται η χορήγηση εάν τα φαινόμενα γίνουν έντονα). Επίσης ερυθρότητα, ζάλη κόπωση, υπνηλία, πεπτικές διαταραχές (ναυτία, έμετοι, διάρροια, δυσπεψία κ.λ.π).

Αλληλεπιδράσεις: Αντενδείκνυται η συγχορήγηση λόγω αυξημένου κινδύνου αγγειοσπάσμου με αλκαλοειδή της ερυσιβώδους όλυρας και άλλων αγωνιστών των 5ΗΤ1 υποδοχέων. Να μεσολαβεί διάστημα τουλάχιστον 24 ωρών πριν από ή μετά τη χορήγησή της ελετριπτάνης ή ναρατριπτάνης ή φροβατριπτάνης, 24 ωρών πριν και τουλάχιστον 6 ωρών μετά από τη χορήγηση σουματριπτάνης, ζολμιτριπτάνης, ριζατριπτάνης. Αντενδείκνυται η συγχορήγηση, λόγω αυξημένου κινδύνου τοξικότητας του ΚΝΣ, σουματριπτάνης και εκλεκτικού αναστολέα επαναπρόσληψης σεροτονίνης ή σουματριπτάνης και ριζατριπτάνης με αναστολείς ΜΑΟ ή για δύο εβδομάδες από τη διακοπή θεραπείας με αναστολείς ΜΑΟ.

Δεν συνιστάται η συγχορήγηση φροβατριπτάνης με αναστολείς ΜΑΟ ή για δύο εβδομάδες από τη διακοπή θεραπείας με αναστολείς ΜΑΟ. Γενικά με τη συγχορήγηση ενός εκλεκτικού αναστολέα επαναπρόσληψης σεροτονίνης και αγωνιστή των 5ΗΤ1 υποδοχέων υπάρχει πιθανότητα συμπτωμάτων συνδρόμου σεροτονίνης. Σε ασθενείς που λαμβάνουν μοκλοβεμίδη μέγιστη δόση ζολμιτριπτάνης 5mg/24ωρο, εάν δε η δόση της μοκλοβεμίδης είναι >150mg δύο φορές την ημέρα να μη συγχορηγείται ζολμιτριπτάνη.

Αντενδείκνυται η συγχορήγηση ελετριπτάνης, λόγω αύξησης της στάθμης της, με ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη, κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, ζοσαμυκίνη και αναστολείς πρωτεασών. Αύξηση της στάθμης της ριζατριπτάνης σε συγχορήγηση προπρανολόλης.Ο μεταβολισμός της ζολμιτριπτάνης αναστέλλεται από τη σιμετιδίνη, τη φλουβοξαμίνη και τις κινολόνες και της φροβατριπτάνης από τη φλουβοξαμίνη. Να αποφεύγεται η συγχορήγηση με φυτικά σκευάσματα, που περιέχουν Ηypericum perforatum (Υπερικό / βαλσαμόχορτο / St.John' s wort).

Προσοχή στη χορήγηση: Σε ασθενείς με προδιάθεση ή με προϋπάρχουσα καρδιοπάθεια, σε ηπατική ανεπάρκεια. Σε κύηση ελλείπει η εμπειρία, συνιστάται όμως αποφυγή, εκτός εάν σταθμισθούν οι κίνδυνοι. Να αποφεύγεται η γαλουχία για 24 ώρες μετά τη θεραπεία (αποβάλλεται με το γάλα). Να αποφεύγεται η οδήγηση και ο χειρισμός επικίνδυνων μηχανημάτων. Δεν υπάρχει εμπειρία σε ηλικιωμένους > 65 ετών, παιδιά και εφήβους < 18 ετών, (εκτός του ρινικού εκνεφώματος σουματριπτάνης, βλ. Σουματριπτάνη). Σε μη ανταπόκριση να μη λαμβάνεται δεύτερη δόση στην ίδια κρίση. Επανάληψη της δόσης μόνο σε υποτροπή των συμπτωμάτων της κρίσης εντός 24 ωρών.