Ενδείξεις: Πνευμονική αρτηριακή υπέρταση, κατηγορίας ΙΙΙ.
Αντενδείξεις: Ήπια έως σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια, αυξημένα επίπεδα AST ή/και ALT πριν την έναρξη της θεραπείας, κύηση και γαλουχία.
Ανεπιθύμητες ενέργειες: Κεφαλαλγία, ρινική συμφόρηση, επίσταξη, περιφερικό οίδημα, αιμορραγία των ούλων, αϋπνία, ζάλη, ναυτία, έμετοι, δυσκοιλιότητα ή διάρροια, εξάψεις, μυϊκές κράμπες, παράταση του χρόνου προθρομβίνης (INR).
Αλληλεπιδράσεις: Το φάρμακο είναι αναστολέας των ενζύμων CYP2C9 και CYP3A4/5 και αναμένονται μεταβολές της στάθμης συγχορηγουμένων ουσιών που μεταβολίζονται από αυτά (νελφιναβίρη, κυκλοσπορίνη, κετοκοναζόλη, στατίνες, νιφεδιπίνη κλπ). Κλινικώς αξιόλογη είναι η δράση της στα αντιπηκτικά από του στόματος (αύξηση της δράσης τους) και στην κυκλοσπορίνη Α (απαγορεύεται η συγχορήγηση).
Προσοχή στη χορήγηση: Εάν συνυπάρχει και φλεβοαποφρακτική νόσος πνευμόνων κίνδυνος πνευμονικού οιδήματος. Παρακολούθηση της στάθμης των τρανσαμινασών και διακοπή της χορήγησης αν η στάθμη τους αυξηθεί πάνω από το 3πλάσιο. Τακτική παρακολούθηση της στάθμης της αιμοσφαιρίνης πριν την έναρξη της θεραπείας και μετέπειτα ανά 1-3 μήνες. Αυξημένος κίνδυνος θρομβοεμβολής σε καπνίστριες που κάνουν χρήση και αντισυλληπτικών (αυξημένη οιστρογονική δράση).
Δοσολογία: 100mg ημερησίως σε ενηλίκους >18 ετών.
Φαρμακευτικά προϊόντα
Sitaxentan Sodium:
THELIN/Encysive U.K: f.c.tab 100mg x 28
Δραστικές ουσίες κεφαλαίου
| Δραστική ουσία | Σύντομη περιγραφή |
|---|---|
| Σιταξεντάνη |
Η σιταξεντάνη (sitaxentan) είναι ένας ισχυρός (Ki 0,43 nM) και έντονα επιλεκτικός ανταγωνιστής για τους υποδοχείς ETA (περίπου 6.500 φορές πιο επιλεκτικός για τους υποδοχείς ETA σε σχέση με τους υποδοχείς ETB). Η ενδοθηλίνη-1 (ET-1) είναι πεπτίδιο ισχυρής αγγειακής παρακρινούς και αυτοκρινούς δράσης στον πνεύμονα και μπορεί επίσης να προάγει την ίνωση, τον πολλαπλασιασμό των κυττάρων, την καρδιακή υπερτροφία και την αναδιαμόρφωση, ενώ έχει προ-φλεγμονώδη δράση. Οι επιδράσεις της ET-1 επάγονται μέσω των υποδοχέων της ενδοθηλίνης A (ETA) και B (ETB). Οι συγκεντρώσεις της ET-1 αυξάνονται στο πλάσμα και στον πνευμονικό ιστό των ασθενών με πνευμονική αρτηριακή υπέρταση (ΠΑΥ) ή άλλες καρδιαγγειακές διαταραχές και νόσους του συνδετικού ιστού. |